第四十五章抗恶性肿瘤药物第四十五章抗恶性肿瘤药.pptVIP

常用抗恶性肿瘤药物 b. 硫鸟嘌呤（ 6-TG ） 其作用机制与 6-MP 相似，能变成脱氧 鸟嘌呤核苷酸掺入 DNA 中，干扰 DNA 的功能，起到抑瘤的作用。主要用于急 性粒细胞白血病的治疗。 常用抗恶性肿瘤药物 ④ 核苷酸还原酶抑制剂 羟基脲（ hydroxyurea, HU ） HU 可破坏组成该酶活性中心的酪氨酰 游离基而起到抑制该酶的作用，阻止胞 苷酸转变为脱氧胞苷酸，从而抑制 DNA 合成。对 S 期细胞有选择性杀伤作 用。 常用抗恶性肿瘤药物 临床应用 治疗慢性粒细胞性白血病有显著疗效，对 黑色素瘤有暂时缓解作用。 不良反应 主要为骨髓抑制和轻度胃肠道反应，还可 致畸。 常用抗恶性肿瘤药物 ⑤ DNA 多聚酶抑制剂 阿糖胞苷（ cytarabine, Ara-C ） Ara-C 在体内先转化为 5 ‘ - 磷酸核苷酸， 然后与脱氧核苷酸激酶反应形成二磷酸 和三磷酸胞核苷酸，后者的积聚可强力 抑制 DNA 多聚酶的活性而影响许多细 胞的 DNA 合成，也可掺入到 DNA 中干 扰 DNA 复制。 常用抗恶性肿瘤药物 临床应用 治疗急性非淋巴细胞性白血病的最有效药 物之一，常与蒽环类抗生素或巯鸟嘌呤 合用。对恶性淋巴瘤有一定疗效，但对 其他肿瘤疗效较差。 不良反应 严重的骨髓抑制和胃肠道反应。 常用抗恶性肿瘤药物 2. 直接影响 DNA 结构和功能的药物 ① 烷化剂 烷