BRAIN研究:比较 WBRT vs 埃克替尼 初治或二线伴有脑转移 的NSCLC患者 基线病理标本EGFR敏感突变阳性 脑肿瘤实质转移 病灶≥3个且至少一个最大径≥1cm 年龄 18-75岁 预期生存≥ 12周 ECOG 0-1分 埃克替尼 WBRT 埃克替尼 根据不同进展情况分类治疗 结果将在201年WCLC全体大会揭晓 * 新药进展:血脑屏障穿透率较高的EGFR抑制剂 Osimertinib AZD3759 结构 嘧啶 喹唑啉 是否抑制T790M? Yes No 剂量 80mg 已批准 20-240mg 测试中 50-500mg 血脑屏障透过率:临床前模型 Kpuu,brain =0.391 Kpuu,brain =1.33 血脑屏障透过率:病例报道 Kpuu,CSF =0.52 Kpuu,CSF =1.04 Presented By Pasi Janne at 2016 ASCO Annual Meeting 吉非替尼Kpuu,brain =0.021 Kpuu =脑脊液/血浆游离药物浓度比值 * BLOOM研究设计 I期研究,评估AZD3759或奥希替尼在EGFR突变进展期NSCLC患者中的安全性、可耐受性、药代动力学、初
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