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第二章 药动学 （一）名词解释 1、PKa 2、肝药酶 3、生物转化第一相反应 4、生物转化第二相反应 5、肝肠循环 6、被动转运 7、主动转运 8、表观分布容积 9、生物利用度 10、首过代谢（效应） 11、药物一级动力学消除（恒比消除） 12、零级动力学消除（恒量消除） 13、肝药酶诱导剂 14、肝药酶抑制剂 （二）填空题 1、肝微粒体药物代谢酶中主要的酶系是 ，与 形成 一个氧化还原系统。重要的肝药酶诱导剂是 ，当与双香豆素使用时，可使后者的 作用减弱。 2、促进苯巴比妥排泄的方法是 体液，促进水杨酸钠排泄的方法是 体液。 3、体内药物按恒比衰减，每个半衰期给药一次时，经 个半衰期血浆药物浓度达到稳态浓度。某药半衰期为80分钟，如按此方式消除，血药浓度由78mg降到9.75mg需要 小时。 4、苯巴比妥与双香豆素合用及保泰松与双香豆素合用时双香豆素抗凝作用的变化分别是 和 ，其作用改变的机理分别是 和 。 5、在一级动力学中，一次给药后经过 个t1/2后体内药物已基本消除。 6、血浆半衰期（t1/2）是指 ，连续多次给药时，必须经过 个t1/2才能达到稳态血药浓度。 7、药物跨膜转运的主要方式是 ，其转运快慢主要取决于 、 、 和 ，弱酸性药物在 性环境下易跨膜转运。 （三）选择题 1.某弱酸药物pka=3.4,在血浆中解离百分率约： A. 10% B. B.90% C. C.99% D. D.99.9% E. E.99.99% 2.阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5肠液中可吸收约： A. 1% B. B.0.1% C. C.0.01% D. D.10% E. E.99% 3.某弱碱性药在pH5时，非解离部分为90.9%，该药pKa的接近数值： A .2 B. 3 C. 4 D.5 E.6 4.下列情况可称为首关消除： A苯巴比妥纳肌注后被肝药酶代谢，使血中浓度降低 B硝酸甘油舌下给药，自口腔粘膜吸收，经肝代谢后药效降低。 C青霉素口服后被胃酸破坏，使吸收入血的药量减少 D普萘洛尔口服，经肝代谢，使进入体循环的药量减少 5.弱酸性药物从胃肠道吸收的主要部位是： A胃粘膜 B小肠 C横结肠 D乙状结肠 E十二指肠 6.临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是： A. 在杀菌作用上有协同作用 B. B.二者竞争肾小管的分泌通道 C. 对细菌代谢有双重阻断作用 D. D.延缓抗药性产生 E. E.以上都不对 7、药物的t1/2是指： A药物的血药浓度下降一半所需时间 B药物的稳态血药浓度下降一半所需时间 C与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时 D与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克 E药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量 8、某催眠药的t1/2为1小时，给予100mg剂量后，病人在体内药物只剩12.5mg时便清醒过来，该病人睡了： A 2h B 3h C 4h D 5h E 0.5h 9、药物的作用强度，主要取决于： A 药物在血液中的浓度 B 在靶器官的浓度大小 C 药物排泄的速率大小 D 药物与血浆蛋白结合率之高低 E 以上都对 10、一次静注给药后约经过几个血浆t1/2可自机体排出达95%以上： A 3个 B 4个 C 5个 D 6个 E 7个 11、弱酸性药物与抗酸药物同服时，比单用该弱酸性药物： A 在胃中解离增多，自胃吸收增多 B 在胃中解离减少，自胃吸收增多 C 在胃中解离减少，自胃吸收减少 D 在胃中解离增多，自胃吸收减少 E 无变化 12、甲药与血浆蛋白的结合率为95%，乙药的血浆蛋白结合率为85%，甲药单用时血浆t1/2为4h，如甲药与乙药合用，则甲药血浆t1/2为： A 小于4h B 不变 C 大于4h D 大于8h E 大于