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石伟松海洋生物制药-附件 海洋生物制药概念 ■海洋生物制药是指应用海洋生物具有明确药 理作用的活性物质,按制药工程进行系统的 研究,研制成为海洋药物的制药工程。 ■海洋生物制药是当前正处于发展阶段的生物 医药科学领域 ■新兴的制药工业的分支学科 ■海洋生物长期生活在高盐、高压、低温 它的产生和兴起,标志着医药科学和海洋科 学深度及广度的发展,逐步形成一门崭新、 重要的制药工程学科。 海洋生物制药发展简史 1国外海洋制药学的发展简史 ■海洋天然产物的研究始于1964年日本学者对 河豚毒的研究。1967年美国提出“向海洋要 药”的口号并于同年召开首次海洋药物国际 学术讨论会,编织着海洋药物研究国际范围 大合作的开始。在过去的几十年间,6000多 种海洋天然产物被发现,其中有重要生物活 性并以申请专利的新化合物达200多种。 2国内海洋生物制药的发展简史 1)中国是世界最早应用海洋药物的国家,公 元前3世纪的《黄帝内经》中,就有用乌贼骨 和鲍鱼汁治病的药房 ■2)1979年7月召开了我国首次海洋药物座谈 会,标志着我国海洋药物研究得到国家重视。 1996年海洋药物纳入国家“863计划,国内 海洋药物进入快速发展期。 第二节海洋生物活性物质 海洋生物简介 海洋占地球表面积的71%,蕴涵了丰富的生 物资源,数量达20余万种。 ■海洋生物包括海洋动物、海洋植物和海洋微 生物。植物主要以藻类为主占99%以上 ■按生活方式分,海洋生物分为浮游生物游泳 生物和底栖生物。 海洋生物活性物质及应用 海洋生物长期生活在高盐、高压、低温等异于陆地 环境的特点,在此特殊环境中海洋生物产生了独特 药理毒理作用的显著的活性物质 按化学结构来分,包括肽类、萜类、生物碱类、多 糖、苷类、聚醚类、核酸及蛋白质等化合物 主要药理作用包括抗肿瘤、抗细菌、抗病毒等。 )海洋药用活性物质 1.海洋生物抗肿瘤活性物质 ■海洋抗肿瘤活性物质一直是海洋药物研究的 重点。从海洋生物获得的次生代谢产物10% 具有抗肿瘤活性,有3.5%化合物具有抗肿瘤 活性。下面介绍一些具有抗肿瘤作用的海洋 活性物质 主要物质 海藻凝集素 Marinactin 藻蓝蛋白 ET-743 GIV-AGIV-B 膜海鞘素 褐藻糖胶 苔藓虫素 海洋硫酸多糖聚古罗糖脂 海兔毒肽 蛤素 血管形成抑制因子 SalinosporamideA 海绵提取物 Trioxacarcins Thiocoraline Amphidinolide Halomon Amphidinoketide 6-硫代鸟嘌呤 Alteramide 鲎素 二).海洋生物抗菌抗炎活性物质 1)该物质主要存在于海绵、海藻、海洋纤毛 虫、海洋细菌、海洋真菌等生物。 2)最早一批海洋药物就是抗菌药物 ■3)从海洋生物中提取的抗菌、抗炎类化合物 有脂肪酸类、糖脂类、丙烯酸类、苯酚类、 溴苯酚类、吲哚类、酮类、多糖类、多肽类、 N-糖苷类、β一胡萝卜素类等。 4)1946年,由牛津大学的 Edward abraham教 授头孢菌素C。此后,水解得的头孢菌素钠为 海洋微生物中发现并开发成功的第一个“海 洋新抗”,开创了开发海洋新抗生素药的先 ■5)在海参中提取的海参皂苷抗真菌有效率达 885%,这是人类历史上第一个从动物中找 到的抗真菌皂苷