天然药化答辩.pptVIP

肉果草（Lancea tibetica Hook. f. et Thoms ）为透骨草科（Phrymaceae ）植物，藏名巴丫巴。产于西藏、青海、四川、甘肃、云南，生于海拔1700－4500米的山坡草地、疏林中或河滩及沟谷旁。 肉果草微甘、苦、寒；全草有养肺排脓、清热止咳作用；治肺炎、肺脓肿、哮喘、咯血、咳嗽失音。花、果能治心脏病、血性肿瘤（血癌）、肠绞痛、肠粘连。 二十五味肺病丸 H1”’ H2”’ H-3”’ H-4”’ H-5”’ H-2”” H-1”” H-3”” H-4”” H-5”” 1H-1H COSY of compound 1 in DMSO-d6 糖 基 C-4” H-1”’ HMBC of compound 1 in DMSO-d6 糖基的连接位置 HMBC of compound 1 in DMSO-d6 H-6”’ C-1”” Glu H-1”’ Xyl H-1”’’ J =7.32Hz J =6.72Hz D-木糖1β 6-D-葡萄糖 糖 基 H+ 水解 D-葡萄糖 L-葡萄糖 D-木糖 L-木糖 GC-MS比较 化合物 标准品 HDMS-TMS 糖基D或L构型确定 Compound 1 Compound 2 Compound 3 Compound 4 H-2=H-6: 4.86-4.9ppm H-2=H-6: 4.67-4.75ppm H-6: 4.36-4.45ppm H-2: 4.76-4.85ppm 相对构型NMR特征 编号 化合物 4.30 6 4.75 2 4.36 6 4.78 2 4.35 6 4.78 2 4.65 6 4.64 2 1 2 3 4 H-NMR 1 1,2 -反- 5,6-反-1,5-顺 1,2-顺- 5,6 -反-1,5-顺 相对构型确定 化合物1的NOE差谱 H-6 H-2 H- 4a H- 8a ΦH 1,2 -反- 5,6-反-1,5-顺 化合物2的NOE差谱 H-4e H-5 H-2 H-2’ H-6’ H-6 H-8a H-2’’ H-6’’ 1,2-顺- 5,6 -反-1,5-顺 新化合物1 新化合物2 [α]+13.1° [α]–10.7° [α]–5.15° [α]+9.5° 1R,2S,5R,6S 1R,2R,5R,6S 绝对构型确定 海洋微藻的活性筛选及两种植物活性成分的研究 海洋微藻的活性筛选及藏药 植物活性成分的研究 前 言 第一章 海洋微藻抗肿瘤活性筛选 第二章 藏药肉果草活性成分研究 结 语 汇报内容 前 言 癌 症 全球发病及死亡人数 发病1010万人 死亡620万人 2000年 发病1200万人 死亡760万人 2007年 我国发病及死亡人数 癌症发病人数 癌症死亡人数 癌症治疗方法 化 疗 手 术 放 射 天然产物 合成化学 组合化学 天然产物 天然产物衍生物 基于天然产物的合成物 植 物 微生物 动 物 J. Nat. Prod., 2007, 70: 461-77 寻找天然抗肿瘤活性物质 论文研究思路 藏药肉果草 海洋微藻次级代谢产物 抗肿瘤活性筛选 单体化合物 抗肿瘤活性研究 第一章 海洋微藻抗肿瘤活性筛选 海 洋 微 藻 微 藻 超过4万种 （约1万种，占海洋生物物种40.86％） 抗肿瘤 抗菌 抗病毒 抗炎 毒素作用 分 布 海 洋 湖 沼 河 流 温 泉 大 气 冰 川 分 类 硅 藻 金 藻 蓝 藻 甲 藻 裸 藻 隐 藻 浸 膏 藻 体 微藻培养 活性测试 离心分离藻体藻液 甲醇提取 配制甲醇溶液 活性筛选技术路线 海虾生物致死法 细胞测试法 90株海洋微藻中，活性藻株共10株，其中硅藻4株，金藻5株，绿藻1株。（样品终浓度为100 μg/mL） 30.3 56.4 30.7 56.1 40.0 50.0 56.4 32.7 45.5 65.9 致死率% C11 H42 H18 H17 H16 H52 B200 B190 B173 B117 绿藻 金藻 硅藻 藻株 （编号） 海虾生物致死法测试结果 海洋微藻抗肿瘤活性筛选结果 90株海洋微藻中，活性藻株5株，其藻体提取物对小鼠白血病P388细胞具有不同程度的细胞增殖抑制活性。 35.75 34.43 30.75 20.48 － － Coccolithus pelagicus H2 38.84 38.68 33.42 30.78 22.04 － Pavlova gyrans H42 44.46 41.37 39.28 37.78 32.27 29.79 Nannochloris