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第三十六章B-内酰胺类抗生素
阝 Lactam antibiotics
、β内酰胺类抗生素的概述
临床上最常用的抗菌药物
包括:1、青霉素类抗生素
2、头孢菌素类抗生素
3、非典型的β-内酰胺类抗生素
化学结构均含有β内酰胺环,抗菌机制、耐
药机制基本相同。
1、基本结构
P内酰胺环
amidase
O
CH3
R-CNHICH-CH C
R1CNH「
B
BA
OCNCH-COOH
R
penicillinase
COO
青霉素类:6氨基青霉烷酸头孢类:7-氨基头孢烯酸
β内酰胺环,为抗菌活性之关键。
天然青霉素(PG)
青霉素G( penicillin G),是5种青霉素(X,F,G,
K,双H)之
为一有机酸,常用其钠盐或钾盐。干燥粉末溶于
水后极不稳定,易降解失效,故应临用现配。
本药剂量用国际单位U表示,其他青霉素均以mg
为剂量单位。
青霉素发现者、英国
科学家弗莱明
名
霍华德·弗罗里与弗莱明、钱恩
同获1945年诺贝尔生理学和医学
奖
青霉素G( Penicillin G)
第一个用于临床的抗生素
·结构:侧链中含有苄基,故又名苄青霉素
性质:不稳定
(1)水溶液易失效并产生致敏物,故用前配制
(2)易被酸、碱、醇、重金属离子破坏,避免合用
·特点:不耐酸、不耐酶、窄谱
1.口服无效(为什么?)
2.肌注吸收迅速
3.分布广,不易透过血脑屏障(脑组织发炎
时可以透过吗?)
4.经肾小管排泌
5.延长青霉素作用时间有哪些方法?
抗菌作用机制
◆抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成→杀菌
作用靶点:青霉素结合蛋白(PBPs)
PBPs:细菌细胞壁合成过程中不可缺少的酶。与细
菌形态和功能相关,维持细菌生命必需。
其中,最重要的一种是转肽酶。
◆激活细菌自溶酶→细菌自溶
细菌的细胞结构
细菌细胞壁位于细胞质膜之外,
为人体细胞所不具有。
粘肽转肽酶、粘肽
二糖十肽)
发联胞壁
抑制
β内酰胺环+PBPs
缺损
菌体膨胀、变形←-水分内渗
细菌裂解、死亡←自溶酶活化
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