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药物化学 药物变质反应 与药物代谢反应 影响药物发生水解的外界因素 重点难点 教学重点： 影响药物发生水解的外界因素 教学难点： 结合实践会对易发生水解的药物采取防范措施 一、水分的影响 水分是药物发生水解的必要条件，易水解的药物在生产、贮存和应用中应防潮防水，以避免药物的水解。 一般情况下，易水解的药物应尽量考虑制成固体制剂使用，如片剂、糖衣片及胶囊剂等； 若要制成溶液剂一定要考虑防止水解的措施或制成粉针剂临用前稀释，如青霉素钠、环磷酰胺等极易水解的药物即制成粉针剂，并严格控制粉针剂的含水量。 采取的措施 一、水分的影响 易水解的药物在贮存时与潮湿的空气接触即会发生水解，如阿司匹林在不同的相对湿度下保存六个月，其水解程度各不相同，且阿司匹林结晶越细（目数越大），相对湿度越大，接触湿空气越多，药物水解率越大。 阿司匹林 结晶颗粒大小（目） 空气的相对湿度 42% 59% 84% 20～50 0.073 0.081 0.162 50～100 0.076 0.089 0.206 100～200 0.083 0.105 0.589 表1 阿司匹林在不同湿度下的水解率 二、溶液酸碱性的影响 药物溶液的酸碱性对药物的水解影响很大，常见的酯类、酰胺类和苷类药物的水解均受溶液pH的影响，酸和碱均可以催化水解反应。一般情况下，溶液的pH增大，药物的水解反应速度