妇产科常用药物.pdf

妇产科常用药物 (激素类 ) 雌激素类药物 种类和制剂 1．天然雌激素 体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。目前， 国内临床常用的雌激素多为其衍生物， 如苯甲酸雌 二醇等。它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。 (1) 苯甲酸雌二醇 (estradiol benzoate) ；为雌二醇的苯甲酸酯。作用时间较长，可维持 2～ 3 日，是目前最常用的雌 激素之一，为油溶剂，仅供肌肉注射。针剂有 1mg ／支、2mg ／支两种。 (2)戊酸雌二醇 (estradiol valerate) ：为雌二醇的戊酸酯。是长效雌激素制剂，肌注后缓慢释放，作用维持时间 2～4 周。针剂有 5mg ／支、 10mg ／支两种。 (3)环戊丙酸雌二醇 (estradiol cypionate) ：为雌二醇的环戊丙酸酯。 也是长效雌激素制剂， 作用比戊酸雌二醇强而持 久，维持时间 3～ 4 周以上。针剂有 1mg ／支、2mg ／支及 5mg ／支三种，供肌肉注射。 (4)雌三醇 (estriol) ：雌激素活性微弱。口服片剂有 lmg ／片、 5mg ／片；针剂为 10mg ／支。局部用有 10％鱼肝油 制剂。 2 ．半合成雌激素制剂 (1) 炔雌醇 (ethinyl-estradiol ，EE) ：为口服强效雌激素，作用约为己烯雌酚的 20 倍。口服片剂有 0．0125mg ／片、 0．05mg ／片。 (2)尼尔雌醇 (nylestriol) ：为雌三醇的衍生物，为口服长效雌激素。口服片剂有 lmg ／片、 2mg ／片、5mg ／片。 3 ．合成雌激素 (非甾体雌激素 ) 己烯雌酚 (diethylstilbestrol) 又称乙蔗酚， 是常用的雌激素制剂。 作用强、 价廉。 口服片剂有 0 ．5mg ／片、lmg ／片。针剂有 lmg ／支、5mg ／支，供肌肉注射。 药理作用 雌激素制剂的药理作用有： ①促使生殖器的生长与发育，使子宫内膜增生和阴道上皮角化； ②增强子宫平滑肌的收缩，提高子宫对催产素的敏感性； ③抗雄激素作用； ④对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节，间接影响卵泡发育和排卵。对雌激素有无致癌作用的研究甚多，但尚 未能确定。雌孕激素合用的避孕药，经长期观察未证明有致癌作用。若妇女已患乳腺癌或子宫内膜癌，雌激素可 能加速其发展。一般临床合理使用并无致癌危险。 适应症 雌激素的主要适应证有：卵巢功能低下、闭经、子宫发育不良、功能性月经失调、原发性痛经、更年期综合 征、老年性阴道炎及回奶等。 孕激素类药物 种类和制剂 1．黄体酮 (progesterone) 或称孕酮，为天然孕激素。现均由人工合成。目前黄体酮仍为常用的孕激素之一。口服无效。肌肉注射后作 用快，消失亦快，故需每日或隔日注射。针剂有 10mg ／支、 20mg ／支。复方黄体酮针剂每支 1ml 内含苯甲酸雌 二醇 2mg 及黄体酮 20mg 。 2 ，孕酮衍生物 孕酮的代谢物 17a-羟基孕酮并无生物效应， 但其 17a 位上的羟基酯化后， 其孕激素作用不但恢复且有所加强， 常用制剂有： (1) 甲孕酮 (medroxyprogesterone acetate，provera ，DMPA) ：商品名安宫黄体酮。口服或肌肉注射均有效。口服片 剂为每片 2rug ，针剂有 50mg ／支、 75mg ／支、 100mg ／支等。目前已有 100mg ／片、 200mg ／片、500mg ／片 大剂量的口服片。 (2) 甲地孕酮 (megestrolacetate)；商品名为妇宁片。化学名为 6-氯- 甲 Δ6-17 α乙酰氧基孕酮。口服片剂为 lmg ／片。 (3) 氯地孕酮 (chlormadinone acetate) ：化学名为 6-氯- 甲 Δ6- 17 α乙酰氧基孕酮。口服片剂有 2mg ／片、 6mg ／片、 12mg ／片等。 (4) 己酸孕酮 (hydroxyprogesterone caproate) ：化学名为 17 α羟基孕酮己酸酯，为长效孕激素，其孕激素活性为孕酮 的 7 倍，并可维持 1-2 周以上。针剂有 125mg ／支、 250mg ／支，供肌肉注射。 3 ．19-去甲基睾酮衍生物 睾酮在 19 位上去甲基后具有强孕激