药物化学 吩噻嗪类 吩噻嗪类.ppt

* 在研究吩噻嗪类衍生物抗组胺药物异丙嗪的过程中，发现该药物除具有抗组胺作用外，还具有镇静作用。为使吩噻嗪的中枢神经抑制作用与抗组胺作用分开，对其进行结构改造，得到丙嗪。进一步在环上2位引入氯原子，得到氯丙嗪，临床证明是很强的抗精神病药物。 1、人工冬眠合剂：氯丙嗪（冬眠灵）、异丙嗪和哌替啶（杜冷丁）。 2、结构特征为：吩噻嗪环、叔胺（丙胺）、强酸弱碱盐 间氯苯胺和邻氯苯甲酸为原料，经Ullmann)反应，在高温脱羧后，与硫熔融，环合成2-氯-吩噻嗪，再与N,N-二甲基-3-氯丙胺缩合，生成氯丙嗪，最后与饱和盐酸醇溶液成盐制得。 乌尔曼反应：是指卤代芳香族化合物与Cu共热生成联芳类化合物的反应。 * 在研究吩噻嗪类衍生物抗组胺药物异丙嗪的过程中，发现该药物除具有抗组胺作用外，还具有镇静作用。为使吩噻嗪的中枢神经抑制作用与抗组胺作用分开，对其进行结构改造，得到丙嗪。进一步在环上2位引入氯原子，得到氯丙嗪，临床证明是很强的抗精神病药物。 1、人工冬眠合剂：氯丙嗪（冬眠灵）、异丙嗪和哌替啶（杜冷丁）。 2、结构特征为：吩噻嗪环、叔胺（丙胺）、强酸弱碱盐 间氯苯胺和邻氯苯甲酸为原料，经Ullmann)反应，在高温脱羧后，与硫熔融，环合成2-氯-吩噻嗪，再与N,N-二甲基-3-氯丙胺缩合，生成氯丙嗪，最后与饱和盐酸醇溶液成盐制得。 乌尔曼反应：是指卤代芳香族化合物与Cu共热生成联芳类化合物的反应。 遇光分解成自由基，并产生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用，发生过敏反应，称为光毒化过敏反应，在日光照射下会产生红疹。 1、本品是哌嗪环取代氯丙嗪侧链二甲氨基的吩噻嗪类药物