药物制剂技术与设备 片剂的制备 片剂的制备.ppt

* 片剂制备 湿法制粒压片法 喷雾制粒压片法 干法制粒压片法 片剂制备方法分类 直接粉末（结晶）压片法 制粒压片法 半干式颗粒（空白颗粒）压片法 直接压片法 1.湿法制粒压片法 湿法制粒是将药物与辅料的粉末混合均匀后加入液体粘合剂制备颗粒的方法。该方法靠粘合剂的作用使粉末粒子间产生结合力。 本法不适用于热敏性、湿敏性、极易溶性等物料的制粒。 一、制粒压片法 湿法制粒 挤压制粒 流化床 制粒 搅拌切割制粒 主药 辅料 粉 碎 过 筛 混 合 粘合剂 制 粒 干 燥 润滑剂 混 合 压 片 湿法制粒压片的生产工艺流程 整 粒 适用情况：①药物对湿、热不稳定 ②有吸湿性 ③采用直接压片法流动性差 分类： 滚压法 重压法（大片法） 2.干法制粒压片 主药 辅料 粉 碎 过 筛 混 合 整 粒 润滑剂 混 合 压 片 干法制粒压片的生产工艺流程 压 块 粉 碎 颗粒 工艺：药物粉末+辅料 →混合 →直接压片 优点：工序少、设备简单、辅料少、产品崩解 或溶出较快。 适用：对湿热不稳定的药物，但要求有良好流 动性和可压性 直接压片的辅料：微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、可压性淀粉、磷酸氢钙二水合物、微粉硅胶等。 1.粉末直接压片法 二、直接压片法 方法一： 先将辅料制成（不含药的空白）颗粒 将药物溶解到乙醇等有机溶剂中喷洒到干颗粒中，混匀，干燥压片。 2.半干式颗粒（空白颗粒）压片法 方法一： 将药物粉末直接与辅料颗粒均匀混合，然后压片。 适用：主药的剂量很小或对湿热不稳定 （一）片重的计算 1.按主药含量计算片重 片重= 每片含主药量（标示量）? 颗粒中主药的百分含量（实测值） 三、压片 例：某片剂中主药每片含量为0.2g，测得颗粒 中主药的百分含量为50%,求平均片重。 解：平均片重＝0.2/50% ＝0.4g 2.按干颗粒总重计算片重 片重= 干颗粒重+压片前加入的辅料量? 预定的应压片数 对成分复杂，没有含量测定方法的中药片剂按此法制备 （一）片重的计算 1.单冲压片机 （二）、设备 单冲压片机的压片过程 2.多冲旋转式压片机 型号：16冲、19冲、33冲、55冲、75冲等 结构：机座和机台、压制机构、加料部分、 调节装置 压片过程 ： 填充→压片→出片 旋转式压片机 旋转式压片机 四、片剂制备中经常出现的问题及原因 裂片 松片 粘冲 片重差异超限 崩解迟缓 变色与花斑 叠片 溶出超限 含量均匀度超限 卷边 1.裂片 裂 片—片剂受到振动或经放置后，从腰间开裂或顶部脱落一层的现象称为裂片。 裂片产生原因及解决方法 原因： 片剂各部分的弹性复原率不同 颗粒过粗、过细、细粉过多 选择粘合剂不当或用量不足 颗粒中油类成分过多 颗粒过分干燥或药物失去结晶水 压力过大或车速过快 冲模不符要求 解决办法： 换用弹性小，塑性大的辅料 再整粒或重新制粒 加干粘合剂 加吸收剂或糖粉 喷入适量乙醇 调节压力、车速 换冲模 2.松片 松片—指片的硬度不够，受振动易松散成粉末的现象。 原因： 粘合剂选择不当或用量不足 颗粒水分不当 含纤维性成分、油性成分较多 冲头长短不齐 压力不够或车速过快 解决办法： 调粘合剂、加量 控制水分 粉碎细度、吸收油 换冲头 增压力、减车速 3.粘冲 粘冲—指片剂表面被冲头粘去一薄层或一小部分，造成片面粗糙不平或有凹陷的现象。 粘冲原因及解决方法 原因： 颗粒太潮湿 润滑剂不足或混合不均 冲模粗糙、刻字太深、有油 解决办法： 保持干燥度 调节用量、混合均匀 换冲、用汽油洗净 4.片重差异超限 片重差异超限—指片剂超出药典规定的片重差异允许范围 原因： 颗粒细粉多或粗细悬殊 颗粒流动性不好 料斗内颗粒时多时少 冲头与模孔吻合性不好 解决办法： 重新制粒或除去过多细粉 重新制粒或加助流剂 保持1/3量以上 换冲、模圈 5.崩解迟缓 崩解迟缓—指片剂的崩解时间超过药典规定的要求 原因： 颗粒过硬、过粗 粘合剂粘性太强或用量多 崩解剂不当 疏水性润滑剂用量太多 压力太大 解决办法： 粗粒过筛、高浓度乙醇润湿 调整粘合剂 调整崩解剂 减用量或用亲水润滑剂 减少压力 6.变色与花斑 变色与花斑—指片剂表面颜色改变或出现色泽不一致的斑点、阴影或麻点等 原因 药物引湿、氧化、变色 混料不匀 有色颗粒松紧不一致 污染压片