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主讲人:邓庆华;;;;;药物作为一种外源性配体,能否产生效应,取决于以下两个条件:;;;;; 非竞争性拮抗药,这类药物 与受体结合比较牢固从而妨碍激动药与受体的结合,即使增加激动药的剂量,也不能达到单独应用激动药时的最大效应,不仅使激动药的量-效曲线右移,也使最大效应降低,亲和力和内在活性均降低 。
;受体受生理、病理、药理等因素的调节,处于动态变化中,尤其是长期应用激动药或拮抗药会引起受体的数量或效应发生改变,这种改变成为受体的调节。;;②向下调节:指长期使用受体激动药,可使受体的数量减少,敏感性下降,是机体对药物产生耐受性的原因之一。
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