药理学 抗肾上腺素药 抗肾上腺素药.pptx

;;* 思考： α、β受体阻断药如何影响NA、A、Iso对血压作用？; α受体阻断药选择性阻断了收缩血管α受体，保留了舒张血管的β受体，从而将肾上腺素的升压反应翻转为降压作用，此现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”（adrenaline reversal）。;;酚妥拉明（ phentolamine，立其丁 ）;【药理作用】 1. 舒张血管：阻断α受体，直接松弛平滑肌→血管扩张→外周阻力↓ →血压↓ 2. 兴奋心脏：HR↑ 、收缩 ↑、CO ↑。;【临床应用】 外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛、血栓闭塞性脉管炎、雷诺病。 NA静??外漏：酚妥拉明5~10mg+10ml 生理盐水浸润注射。;3. 休克：适用于感染性、心源性、神经源性 休克。 4. 顽固性心力衰竭：降低心脏前后负荷，缓 解症状。 5. 嗜铬细胞瘤：诊断及所致高血压危象及手 术前治疗。;【不良反应及禁忌症】 1. 心血管反应：体位（直立）性低血压。 2. 胃肠道反应：恶心，呕吐，腹痛，腹泻等（拟胆碱作用），甚至诱发溃疡病（组胺样作用）。 3. 禁忌症：胃炎，溃疡病，冠心病慎用（静脉给药可引起心率加快，心律失常，心绞痛）。 ;妥拉唑林（ tolazoline ，苄唑啉）;二、长效类 酚苄明（ phenoxybenzamine，苯苄胺 ）; ;; β受体阻滞剂的发现和临床应用曾经被视为20世纪药理学和药物治疗学上里程碑式的重大进展之一。正如诺贝尔评奖委员会在授予James Black博士1988年生理医学奖时发表的评论所说：“自从200年前发现洋地黄以来，β受体阻滞剂是药物防治心脏疾病的最伟大突破。” ;β受体阻断作用： （1）心血管系统：①心脏：阻断β1受体，出现负性作用（变时变力变传导），减少心肌耗氧量；②血管阻断β2受体，使骨骼肌、冠状血管血流降低；③阻断肾小球旁细胞的β1受体，使肾素分泌减少，减少RAS系统作用。 降血压 !;（2）支气管：收缩支气管平滑肌，诱发或加重哮喘。 （3 ）代谢：抑制交感神经引起的脂肪分解；抑制糖原分解，延缓使用胰岛素后血糖恢复，掩盖低血糖时交感神经兴奋症状 ；抑制T4转化为T3，控制甲亢症状。;2. 内在拟交感活性：部分药物（如吲哚洛尔）有，这些药物抑制心脏和收缩支气管作用较弱，患者易于接受。 内在拟交感活性：有些β受体阻断药在没有激动剂存在时对β受体有微弱的激动作用，但是激动剂存在时表现为完全拮抗作用。;膜稳定作用：有些药物大剂量有奎尼丁样和局部麻醉作用，治疗意义不大。 其他：抗血小板聚集；降低眼内压（噻吗洛尔）等。;1. 心律失常：（1）对交感神经兴奋过度、甲亢引起的窦性心动过速效果好；（2）也可用于运动或情绪激动引起的室性心律失常。 2. 心绞痛和心肌梗死：长期用可降低复发率和猝死率。 3. 高血压：常用药物，一般与其他药物联用。;4. 充血性心力衰竭：对扩张型心肌病效果 显著，小剂量始。 5. 辅助治疗甲亢：可降低BMR，减慢心率，迅速缓解甲状腺危象。 6. 其他： (1)嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病； (2)试用于偏头痛、肌震颤、肝硬化所致上消化道出血等； (3)噻吗洛尔用于治疗青光眼（疗效优于毛果芸香碱）。;【不良反应和禁忌症】 1.一般反应: 恶心、呕吐、皮疹等。 2. 心脏抑制：可致严重心功能不全、肺水肿、房室 传导阻滞甚至心脏骤停。 3. 诱发或加剧支气管哮喘。 4. 外周血管收缩和痉挛。 5. 反跳现象：与β受体上调有关，须逐渐减量。 6. 加重和掩盖低血糖反应。;7. 禁忌症：严重心功能不全、窦缓、重度房室传导阻滞、哮喘禁用，心梗、肝功不全慎用。;普萘洛尔(propranolol);噻吗洛尔（timolol，噻吗心安）; 内在拟交感活性较强，部分激动β2受体，舒张血管，有利于降压的治疗；部分激动心肌β1受体，可减少对心肌的抑制作用。;选择性阻断β1受体，无内在活性。对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍应慎用。 阿替洛尔的t1/2长，日服一次；美托洛尔每日2～3次。 临床用于高血压、稳定型心绞痛及早期心梗的治疗。;第三节 α、β受体阻断药 ;简述β受体阻断药的临床应用及主要不良反应。 α受体阻断药的临床应用及中毒后解救。;