克林霉素磷酸酯注射液说明书[借鉴].pdfVIP

克林霉素磷酸酯注射液说明书 【药品名称】 通用名：克林霉素磷酸酯注射液 英文名：Clindamycin Phosphate Injection 汉语拼音：Kelinmeisu Linsuanzhi Zhusheyie 【成份】本品主要成份为克林霉素磷酸酯， 化学名称：（2S-反式）-6- （1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酰胺基）-1- 硫代- 甲基-7- 氯- 6，7 ，8-三脱氧-L-苏式- α-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氢磷酸酯。 分子式：C18H34ClN2O8PS 分子量：504.97 辅料为：磷酸氢二钠、注射用水。 【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。 【药理毒理】本品为化学半合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入机体后迅 速水解为克林霉素而显示其药理活性。故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同， 但它的脂溶性及渗透性比克林霉素好，可肌内注射和静脉滴注给药。与林可霉素相比本品 抗菌作用强4～8 倍，吸收好、骨浓度高、且对厌氧菌感染具有良好的疗效。本品主要对革 兰阳性球菌及厌氧菌有很强的抗菌活性，包括革兰阳性球菌：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄 球菌、链球菌(磷链球菌除外) 、肺炎链球菌、微球菌属等；厌氧菌：梭状芽孢杆菌属、拟 杆菌属、梭状杆菌属、丙酸杆菌属、真杆菌、厌氧球菌等。 【药代动力学】注射给药可立即获得高血浓度，然后广泛分布到组织和体液中，在肺、扁 桃体、肝胆、腹腔液、阑尾、前列腺及子宫输卵管等，均可达高浓度，尤其骨关节组织中 浓度较高为其特点。但透过血-脑脊液屏障的能力差，脑组织浓度低。本品进入机体后在血 液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注 0.6g 本品，血液中克林霉素立即达峰值，浓度为11.09±2.02mg/L ，8 小时血药浓度为 1.69±0.35mg/L 。单次肌内注射0.6g ，血液中克林霉素1～2 小时达峰值，浓度为 5.92 ±1.45mg/L，8 小时血药浓度为2.51 ±0.91mg/L ，有效血浓度可维持8 小时以上。本品 给药后，主要在肝内代谢，并经胆汁和粪便排泄，粪便中的抗菌活性可在停药后延续5 天。 部分经尿排泄。静脉滴注和肌内注射本品0.6g ，8 小时排泄率分别为11.72±1.33%和 10.51±2.68% 。 【适应症】 1.用于革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病： (1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。 (2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。 (3)皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。 (4)泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。 (5)其它：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。 2.用于厌氧菌引起的各种感染性疾病： (1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。 (2)皮肤和软组织感染、败血症。 (3)腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。 (4)女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎 及妇科手术后感染等。 【用法用量】本品可经深部肌内注射或静脉滴注给药。静脉滴注时，每0.3g 需用 50～100ml 生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释成小于6mg/ml 浓度的药液，缓慢滴注，通常每 分钟不超过20mg 。1.轻中度感染：成人一日0.6～1.2g，分2～4 次给药(ql2h～q6h) ；儿童 一日按体重15～25mg/kg ，分2～4 次给药(ql2h～q6h) 。 2.重度感染：成人一日1.2～2.7g ，分2～4 次给药(ql2h～q6h) ；儿童一日按体重 25～40mg/kg ，分2～4 次给药(q12h～q6h) 。 【不良反应】 1.肌内注射后，在注射部位偶可出现轻微疼痛。长期静脉滴注可出现静脉炎。 2. 胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。 3.过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹。 4.偶可引起中性粒细胞减少或嗜酸性粒细胞增多。 5.少数病人可发生一过性碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度升高及黄疸。 6.极少数病人可产生假膜性结肠炎。 【禁忌症】 本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史 者禁用。 【注意事项】 1.本品和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者。 2.本品禁与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥类、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁配伍。3.肝、 肾功能损害者慎用。 4.如出现假膜性肠炎，可选用万古霉素0.125～0.5g 口服，一日4 次进行治疗。 【