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;目标要求:
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掌握H1受体阻滞药的作用特点、应用及注意事项。; 组胺(Histamine) 是广泛存在于动物体内(包括人体)的一种活性物质,由组氨酸在脱羧酶的催化下脱羧而成。
组胺通常与肝素和蛋白质结合,其无活性的复合物储存在肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。当机体受到毒素、水解酶、食物及一些化学物品等变态原或理化刺激损伤这些细胞时,引发抗原-抗体反应,肥大细胞脱颗粒,使组胺释放进入细胞间液,与受体结合产生特定的生理作用。 ;;组胺受体分布和效应
;(一) Hl受体阻断??的类型及其药物;常用H1受体阻断药作用比较;竞争性阻断H1受体
1.H1受体阻断作用:
对抗胃肠、支气管平滑肌收缩,但不能完全对抗血管扩张。
2.中枢抑制作用:
镇静催眠(苯海拉明、异丙嗪强;二、三代无)
3.抗胆碱作用:
中枢抗胆碱产生防晕止吐;外周抗胆碱产生阿托品样作用。
;1.变态反应性疾病:皮肤、黏膜
荨麻疹、过敏性鼻炎,输血、输液反应
2.晕动病及呕吐(苯海拉明等第一代)
3.失眠:变态反应性引起的失眠,冬眠合剂
; 1.中枢抑制:嗜睡,头晕乏力,反应迟钝。
用药期间避免驾驶,高空作业。
2.消化道反应:恶心、呕吐、腹泻。(饭后服)
3.阿托品样作用:视觉模糊、便秘、口干等。
4.阿司咪唑可致晕厥、心脏停跳。
注意:阿司咪唑、特非那定与红霉素、酮康唑合用易致心脏毒性(可使代谢受抑,血药浓度升高,可引起室性心律失常,甚至发生心性猝死)。;课堂活动;课堂练习
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