药物化学基础 抗心绞痛药物 任务二 抗心绞痛药物.pptxVIP

《药物化学基础》 项目五：心血管系统用药 任务二：抗心绞痛药 主讲人：杜 娜;;心血管系统药物（Cardiovascular System Drugs）主要作用于心脏或血管系统，改进心脏功能，调节心脏血液的总输出量或调整循环系统各部分的血液分配，或改善血液成分。 根据用于治疗疾病的类型，分为降血脂药、抗心绞痛药、抗心律失常药、抗高血压药及强心药五类。这一节重点学习抗心绞痛药。; 心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，由心肌急剧的暂时性缺血和缺氧引起。治疗心绞痛的合理途径是增加供氧（放支架）或降低耗氧。目前临床上使用的抗心绞痛药主要是通过减弱心室壁肌张力，降低心肌收缩强度及减慢心率而减少心肌耗氧量。也可以通过解除冠脉痉挛或促进形成侧支循环而增加冠脉供血，达到缓解和治疗的目的。 ;抗心绞痛药按化学结构和作用机理可分为四类： 硝酸酯和亚硝酸酯类 钙拮抗剂 β-受体阻断剂 其他类;02 硝酸酯和亚硝酸酯类;硝酸异山梨酯 ;稳定性：本品的干燥品较稳定，但在酸、碱溶液中容易水解。 在受到撞击和高热时有爆炸的危险，储存和运输时须 加以注意；为增加安全性，可将其溶解在乙醇中储 存和运输。 作 用： 本品有冠脉扩张作用，是长效抗心绞痛药。临床用于 心绞痛、冠状循环功能不全、心肌梗死等的缓解和预防。 ;性 状：本品为淡黄色、无臭、带甜味的油状 液体，略溶于水，溶于乙醇、氯仿、 丙酮。;; 硝酸酯类易经粘膜或皮肤吸收，口服吸收较好，但经肝脏首过效应后大部分已被代谢，因此血药浓度极低。本类药物在肝脏被谷胱甘肽、有机硝酸酯还原酶降解，脱去硝基成为硝酸盐而失效，并与葡萄糖醛酸结合，经肾排泄。值得注意的是单硝酸异山梨酯无肝脏首过效应，生物利用度可达100％；主要为肾脏排泄，其次为胆汁排泄。; ;03 钙拮抗剂类; 氨氯地平;;; 性 状：本品为黄色结晶性粉末，几乎不溶 于水，易溶于氯仿、丙酮。;稳定性：本品遇光极不稳定，分子内发生光化学歧化作用，降解为 硝基苯吡啶衍生物，对人体有害，故在生产、储存及使 用中均应避光。 作　用：本品有较低的首过效应，口服吸收好，作用强度为硝酸甘 油的20倍。临床用于预防和治疗冠心病、心绞痛，对顽 固性、重度高血压也有疗效。;药物名称;药物名称;;;04 课堂活动;