《化学蛋白质组学》.pptVIP

光亲和标记探针分子的光亲和基团有：苯基叠氮类 (phenyl azides)、trifluoro methylphenyl diazirine、二苯甲酮类(benzophenone)等。通常理想的光亲和基团应具备以下几个特征: (1) 具有一定的化学稳定性，能耐受普通的化学反应；(2) 在自然光中合理的稳定性；(3) 在黑暗中稳定，在不对生物样品造成损伤(300 nm)的紫外光照下很容易光解；(4) 光解后的活性中间体既能与亲核的X-H(X=N,S,O)官能团反应，也能与C-H 官能团反应。光解中间体与受体作用得到的产物应该比较稳定，能够耐受分离、纯化和分析等操作。 光亲和标记-ABPP (CC-ABPP) 实验目前只是局限于共价作用的探针分子的设计、研究，但是在很多情况下我们所能得到的活性小分子与蛋白质的作用方式是非共价的，此时就希望将click-chemistry 引入到光亲和标记技术中，设计非共价作用的探针分子进行蛋白质组学研究，成为蛋白质组学研究的更强有力的工具，对药物的发现起到更大的推动作用。 化学探针可用于药效研究。通过分析候选药物和化学探针之间简单的竞争结合,鉴别出复杂的蛋白质组中药物靶点。同时,可利用更贴近生理条件的天然酶,验证候选药物的功效。此外,可采用相关的组织样本,分析候选药物抑制特异性靶点的能力。 可利用化学探针在纯化的蛋白质、细胞裂解物、活细胞和活动物等不