常用抗菌药物特点总结.docVIP

PAGE PAGE 2 常用抗菌药物特点 类别 药物名称 抗菌谱 特 点 天然青霉素 青霉素 不产酶G+球菌 苄星青霉素 同青霉素 长效、血药浓度低、仅作预防用药：肌内注射，一次60万U～120万U，2～4周一次。肌注有局部刺激作用，不用于小婴儿。用于预防草绿色链球菌感染所致风湿热和心瓣膜病变者拔牙后所致心内膜炎。 半合成青霉素 氟氯西林 耐酶金葡菌 耐酸、耐酶：对甲氧西林耐药金葡菌（MRSA）无效。难透过血脑屏障。 氨苄西林 G- G+球菌 耐酸、不耐酶，胆汁浓度高，易透过血脑屏障。 阿莫西林 G+ G-球菌 耐酸、不耐酶，胆汁、痰液浓度高，对幽门螺杆菌作用较强 阿莫西林克拉维酸 G+G-菌 对产酶金葡菌、表葡菌及肠球菌有良效；不适用于肠杆菌属、假单胞菌属与MASA感染；不用于CNS感染。 羧苄西林 G- G+菌 广谱，对铜绿假单胞菌有效，但需大剂量。 替卡西林 G-菌 广谱，主要用于G-菌感染包括铜绿假单胞菌，与克拉维酸组成符合制剂，对各种产酶菌均有较强作用。 哌拉西林、美洛西林 G-菌 广谱，不耐酶，对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌有效。胆汁、泌尿系统浓度高。 磺苄西林 G-菌 耐酶，对铜绿假单胞菌等G-杆菌有效，主要用于泌尿生殖道及呼吸道感染；有胃肠道反应。 第一代 头孢他啶 G+菌 耐酸、耐酶，作用较弱，用于轻、中度感染；毒性低，安全性大。 头孢硫眯 G+ G-菌 国内首创：对金葡菌、表葡菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌有效；对MASA有效，但不如万古霉素。 第 二 代 头 孢 头孢呋辛 G- G+菌 脑膜炎时有足量进入脑脊液；用于下呼吸道、泌尿系统、皮肤和软组织、骨和关节、女性生殖器等感染。用于腹腔积盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。 头孢孟多 G- G+菌 大剂量应用可引起凝血酶原减少及出血倾向，补充VitK可恢复。 头孢替安 G- G+菌 难以透过血脑屏障，在肺中浓度较高，用于肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染及术后或外伤感染和败血症。 头孢克洛 G+G-菌 口服吸收良好（达95%），与食物同用时血药峰浓度仅为空腹的50~70%，故宜空腹给药。 头孢丙烯 G+G-菌 口服吸收良好，受食物影响较少，空腹喝餐后服用均可。 第 三 代 头 孢 头孢噻肟 G-菌 用于严重G-杆菌感染，对不动杆菌作用最强，对肠杆菌科细菌作用强。用于腹腔积盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。40%药物从肝胆系统排泄，对肾功能影响小。 头孢唑肟 G-菌 用于严重G-杆菌感染，对沙雷菌属作用最强，对铜绿假单胞菌等假单胞菌属和不动杆菌属敏感性差；对G+菌有效。可进入脑脊液，90%经肾排泄。 头孢曲松 G-菌 易通过血脑屏障，40%经胆汁排泄，适用于胆道系统和CNS感染，肝肾功能不全者使用较安全；半衰期达8小时，每日只需给药1~2次。 头孢他定 G- G+菌 用于G-菌感染，对铜绿假单胞菌作用最强。 头孢哌酮 G-菌 对铜绿假单胞菌作用强（仅次于头孢他定）；70%经肝胆系统排泄，适用于肝胆系统感染及肾功能不全患者，是肾衰时唯一不需要调整剂量的头孢菌素。难通过血脑屏障，易引起肠道菌群紊乱、凝血功能障碍（补充VitK可恢复）、双硫仑样反应（忌饮酒）。 头孢甲肟 G- G+菌 胆汁中浓度较高；在体内不被代谢，以原型经肾排泄，故肾功能减退时要调整剂量及间隔时间。 头孢哌酮舒巴坦 G- G+菌 联用后抗菌活性是单用头孢哌酮的4倍；不适用于敏感菌所致CNS感染；可致凝血功能障碍。 第四代头孢 头孢吡肟 G- G+菌 对G-菌与第三代头孢相当，对G+菌较第三代头孢强，对β内酰胺酶高度稳定，对MRSA无效。用于严重G-菌感染及免疫功能低下的重症感染；为提高疗效，铜绿假单胞菌感染可合用抗铜绿假单胞菌的广谱青霉素或氨基苷类；厌氧菌混合感染可合用甲硝唑。 头孢匹罗 G- G+菌 同头孢吡肟，适用于部分耐第三代头孢菌株所致感染。 碳 青 酶 烯 类 亚胺培南 抗菌谱极广：G+G-菌、厌氧菌、需氧菌 1. 抗菌活性强，对超广谱β-内酰胺酶（ESBL）及头孢菌素酶（AmpC酶）稳定，主要用于重症感染、多重耐药菌（产ESBL或AmpC酶菌株）感染、三四代头孢菌素疗效不佳的感染；2.易被肾脱氢肽酶（DHP-1）水解，DHP-1抑制剂西司他丁可抑制其在肾内代谢，可消除其肾毒性；3.可与GABA受体结合而阻断GABA作用，产生肌震颤、惊厥、癫痫等中枢毒性；4.诱导细菌产生内毒素，对危重病人要注意。 美罗培南 抗菌谱极广：G-G+菌厌氧菌、需氧菌 1.抗G-菌：亚胺培南美罗培南，抗G+菌：美罗培南亚胺培南，MRSA及粪肠球菌对其耐药；2.对DHP-1稳定，肾毒性及中枢毒性较低；3.诱导内毒素释放：美罗培南亚胺培南； 亚胺培南/西司他丁 对梭杆菌属作用最强，对铜绿