大环内酯类林可霉素类抗菌药物.pptVIP

大环内酯类、林可霉素类 教学目标 ? 掌握 大环内酯类抗生素共同特点 ( 抗菌谱 , 机制 , 不 良反应 , 用途 ) ? 掌握 红霉素 抗菌谱 , 机制 , 不良反应 , 用途 ? 理解 克林霉素 抗菌谱 , 机制 , 不良反应 , 用途 ? 理解 万古霉素 抗菌谱 , 机制 , 不良反应 , 用途 第一节 大环内酯类 ? 结构特点 ? 药物分类 ? 共同特点 ? 体内过程 ? 代表药物 一、结构特点 本类抗生素 为一组具有 12 、 14 、 16 员 大内酯环的弱碱性 化合物。 临床常用品种有红 霉素，螺旋霉素、麦迪霉素 以及衍生物乙酰、丙酰螺旋 霉素等。 二、药物分类 （蔷薇霉素）） rosamycin 罗沙霉素 蔷薇霉素类 acetylsiramycin 乙酰螺旋霉素 spiramycin 螺旋霉素 螺旋霉素类 miocamycin 醋酸麦迪霉素 midecamycin 麦迪霉素 麦迪霉素类 josamycin 交沙霉素 交沙霉素类 rokitamycin 罗他霉素 kitasamycin 吉他霉素 白霉素类 16 员环大环内酯 azithromycin 阿奇霉素 ( 锋达齐 ) 氮红霉素类 15 员环大环内酯 Dirithromycin 地红霉素 flurithromycin 氟红霉素 roxithromycin 罗红霉素 clarithromycin 甲基红霉素 Erythromycin 红霉素 红霉素类 14 员环大环内酯 外文名 代表性药物 分 类 三、共同特点 抗菌作用： 抗菌谱较窄 , 在碱性环境中其抗菌作用 作用机制： 与核蛋白体 50 S 亚基结合，抑制蛋白质 合成 耐 药 性 ：同类不完全交叉耐药 与 ? - 内酰胺类无交叉耐药 临床应用： 呼吸道感染、软组织感染 不良反应： 毒性低 吸收： po 后不耐酸，常用肠容或酯化衍生物； 新一代口服吸收好（如克拉霉素） 分布： 血药浓度低，组织浓度较高，不易透 过血脑屏障 代谢： 红霉素在肝脏，但阿奇霉素不能在体 内代谢 排泄： 泄愤主要经胆汁排泄，进行肝肠循环； 克拉霉素经肾排泄 四、体内过程 红霉素 Erythromycin ? 抗菌作用 1. 抗菌谱： G ＋ 细菌、 G － 球菌、螺旋体，似青霉素 G － 杆菌 （流感杆菌、百日咳杆菌、布氏 杆菌、螺杆菌）、衣原体、支原体 2. 机制： 与细菌核蛋白体 50 S 亚基 结合， 抑制转肽 及 mRNA 的移位 五、代表药物 ? 临床应用 ? 首选：白喉带菌者、 ? 支原体肺炎，衣原体肺炎 ? 弯曲杆菌所致的败血症或肠炎 ? 军团病 ? 不良反应 ? 胃肠反应 ? 静脉炎 ? 肝脏损害：无味红霉素与乙琥红霉素可能引起