《精细化学品化学 (2)》.pptVIP

精细化学品化学 (2);麻醉药分类;;一、全身麻醉药;20世纪发现氟代烃或氟代醚类吸人麻醉药。 ; 经静脉给药作用迅速，排出较慢，单用仅适用于时间短、镇痛要求不高的小于术。 临床上常用于吸入麻醉的诱导以及复合全身麻醉。 ; 最早应用的局麻药是从南美洲古柯树叶中提出的生物碱可卡因(古柯碱) ;1.芳酸酯类 普鲁卡因至今仍为临床广泛使用的局部麻醉药 . 盐酸普鲁卡因:局麻作用不够强，稳定性差 ;2.酰胺类 用较不易水解的酰胺基取代.于1946年发现了酰胺类局麻药 利多卡因. ;8.7 维生素;维生素分类;一、脂溶性维生素; ; 维生素D是一类抗佝偻病维生素的总称，化学结构均为甾醇的衍生物。 目前已知有十余余种，有共同的基本结构，只是17位上侧链结构不同。 最重要的有维生素D2和维生素D3，临床用于治疗维生素D缺乏症。 ;维生素D2(麦角骨化醇)和维生素D3(胆骨化醇)。两者的化学结构很相似，差别仅是D3比 D2在侧链上少一个甲基和一个双键。 ;? 是一类与生殖功能有关的维生素，结构中有酚羟基，故亦称生育酚。有八种异构体，其中α-生育酚活性最强。 主要存在于植物，其中麦胚油、豆类、蔬菜中含量最为丰富。 ;4.维生素K;2）维生素K3 为白色结晶性粉末，维生素K1是脂溶性的，而维生素K3是水溶性的。二者用途相同 ;二、水溶性维生素 ; 本品分布很广，尤以酵母、青菜、蛋、乳、肝脏中含量多。主要用于维生素B2缺乏引起?的口角炎、舌炎、唇炎、阴囊炎等 ;3.维生素B6 临床上用于防治因大量服用异烟肼等引起的周围神经炎、减轻抗癌药及放疗引起的呕吐或妊娠呕吐等。 维生素B6包括吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者可相互转化，一般以吡多醇作为维生素B6的代表。 ;4.维生素C;8.8 新药研究概论;药物分子设计;一、 先导化合物的产生;1.从天然生物活性物质中发现先导物 ;喜树碱;紫杉醇;2.以生物化学发现先导物;磺胺药物;3.基于临床副作用观察发现先导物;4.组合化学方法产生先导物;二、先导化合物的优化;;2．生物电子等排体（非经典的电子等排体） 分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似。 ;二???前体药物;2.前药修饰的目的;;;6）消除不适宜的制剂性质 掩盖药物的苦味（制成水溶性极小的前药）。 减轻注射部位疼痛刺激。 ;抗感冒药物;; 感冒的治疗主要以对症治疗为主。 市售的抗感冒药基本是复方的，一般有三种情况：抗过敏药和减鼻粘膜充血药合剂；抗过敏药和解热镇痛药合剂；抗过敏药、减鼻粘膜充血剂和解热镇痛药的合剂。 ;抗感冒药处方组成;抗感冒药物;抗感冒药物;抗生素的作用;常见复方抗感冒药的成分