精选-大黄的药理作用及临床应用.docx

大黄的药理作用 1.1 致泻作用 大黄自古以来即用作泻下药物 , 大黄素和番泻普等是其致泻的主要成分 , 其中 以番泻普的作用最强，一般在服药后6?10h出稀便。番泻肠道细菌酶的作用下 分解产生大黄酸蕙酮有以下药理作用 : ①具有胆碱样作用 , 大黄酸蕙酮可刺激大 肠载膜，可兴奋肠道平滑肌上的M受体，使肠蠕动增加而泻下；①通过抑制肠 细胞膜上Na+ — K +— ATF酶,降低小肠上皮细胞的离子主动转运,阻碍N a + 转运吸收 , 使肠腔容积增大 , 肠内渗透压增高 , 保留大量水分 , 反射性地使其推 进性蠕动幅度增强 , 刺激肠载膜分泌 , 促进排便 , 临床用于 : 大便燥结 , 热结 便秘, 单用作用缓和 , 可提高结肠中段和远端能力 , 增强肠推动 , 常以复方应 用 , 依据辩证选用大承气汤、 黄龙汤、温脾汤等加减应用 , 可加速滞留于肠道的 病原体毒素和多种肠源性有毒物质排出 , 达到以通为补的目的 . 免疫调控作用 对内毒素诱生巨噬细胞分泌功能的影响 : 内毒素血症时 , 大黄也可减低内毒素 血症的阳性率及血浆内毒素浓度 , 抑制巨噬细胞的过度激活 , 减少细胞因子的 过度分泌 , 防止或减轻急性感染中可能出现的内毒素血症 , 可以起到保护器官 , 降低病死率。对自细胞介素 ( IL )及淋巴细胞的影响 : 大黄素可以抑制不同有丝 分裂原(Co nA)刺激脾细胞增殖反应,抑制C onA诱导白细胞介素一 2的产生, 抑制作用与浓度成正比 。 抑菌、抗炎、抗病毒作用 大黄对多种细菌均有不同程度的抑制作用 , 包括金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、痢疾 杆菌、 伤寒杆菌及大肠杆菌其中对葡萄球菌、 淋病双球菌最敏感。 幽门螺杆菌 (HP) 是胃及十 二指肠炎症及溃疡的病因之一 ,近年来研究显示 ,大黄中的游离蕙醒类衍生物刊钊 P 有抑制 作用,其作用机制是蕙醒类衍生物抑制菌体糖及糖代谢中问产物的氧化、 脱氢、脱氨 ,并能抑 制蛋白质和核酸合成 , 影响了幽门螺杆菌芳胺乙酞转移酶的活性。另外大黄抗消化性溃疡的 作用与保护胃载膜细胞也有一定关系 . 醒类衍生物中的芦荟大黄素对带状疤疹病毒、假狂犬 病毒、流感病毒均有灭活作用，同时大黄对艾滋病(AIDS)病毒H IV--RT有明显的抑制作用和 对霍乱毒素有对抗作用。 止血作用 大黄有明显的促进血凝作用和微循环具有双向调节作用 ， 降低毛细血管通透 性，改善血管脆性 ， 能使血小板、纤维蛋白质增加 ， 可缩短出血和血凝时间 ， 对治疗 血实热而引起的吐血、衄血、便血和胃十二指肠溃疡、上消化道出血、功能性子 宫出血、齿龋出血等均有令人满意的疗效。 大黄所含儿茶素、 没食子酸可使血小 板载附性和聚集性增加 ，有利于血栓形成 ，降低抗凝血酶 IV 和纤溶酶活性 ，使纤 维蛋白原增加 ，血管的收缩活性增加 ，血黏度上升 ，促进血液凝固。 心、脑血管作用 抗凝血、降血脂、降胆固醇 大黄可通过渗透效应 ， 肾素一血管紧张素一醛固 酮系统是血压调节的重要途径 , 降低总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白、极低 密度脂蛋白及过氧化脂质水平 , 促使组织间液体向血管内转移而达到稀释血液作 用,增加血容，降低血小板活性,使血细胞比容(HCT)下降，将大黄制成冲剂(6 g/ 包), 连服 2个月,高凝状态得到改善 ,降脂效果较好 , 未见不良反应。连续服用大 黄制成冲剂,可使高胆固醇(TIC)血症的TC下降8 9%,使高甘油三醋(TG)血症的 TG下降78%很好的促进阻塞血管再通，改善脂质代谢。同时，大黄具有降低血压 的作用, 认为大黄的作用机制主要是蕙醒衍生物对肾髓质 Na + — K+— ATP酶的抑制作用。大黄酸及大黄素均有明显的排 Na利尿作用, 水钠储留是导致高血压的主要原因 , 因此, 该药具有不同程度的降压作用 , 且利尿 作用与Na+排出呈良好的线性关系。而血管紧张素转化酶 (ACEI)是使血管紧张 素I转换为血管紧张素II的关键酶，能较强地抑制ACE是大黄的降压机制之一。 利尿作用 大黄利尿的主要成分包括大黄素、 大黄酸 , 可提高血液蛋白含量 , 其作用机制 主要是通过给药后尿管蠕动波增强 , 使白蛋白与球蛋白比例恢复正常 , 水提取物 导致血清尿素氮(BUN)水平减少,大黄酚在体内可相继氧化为大黄素和大黄酸,通 过抗氧化作用减少减少肾损害 , 从而起到利尿的效果 , 抑制肾脏代谢肥大和高代 谢状态, 与葡萄糖醛酸结合解毒排出体外 , 有利于尿毒症、 代谢性酸中毒、 水肿的 治疗。 保肝利胆作用 大黄具有清热凉血、免疫调控、利胆退黄、活血攻下之功效 , 促使人体产生 干扰素, 通过刺激肠蠕动 , 排泄体内有毒物质 ,防治肝昏迷 , 提高吞噬细胞吞噬能 力,同时疏通肝内毛细血管 , 促进