APS抗凝-赵永强[借鉴].pptVIP

利伐沙班（拜瑞妥）的显著优点 有效的抗凝作用 其抗凝作用不需要抗凝血酶参与 对血浆和促凝血活酶中的FXa都有直接抑制作用 可穿透凝血块起作用（与抗凝血酶结合的非直接抑制剂由于分子量大而不能穿透凝血块） 抑制凝血酶生成 1分子FXa可以生成约1000分子凝血酶：有效抗凝 已存在的凝血酶仍可维持基本的止血作用：降低出血风险 高度特异性、对凝血过程以外不起作用 毒性明显降低 治疗窗较宽 与口服凝血酶抑制剂相比，剂量-反应曲线较平缓 * 精品ppt·实用可编辑 直接凝血酶抑制剂 凝血酶 酪氨酸样丝氨酸蛋白酶； 水解底物(纤维蛋白原、FV、FVIII、FXI、FXIII和血小板蛋白酶激活的受体PAR-1和PAR-4)，使之激活成为具有促凝活性的蛋白； 凝血酶的底物特异性是由表面结合部位（外显部位1，exosite 1）决定的。 * 精品ppt·实用可编辑 直接凝血酶抑制剂 间接凝血酶抑制剂 普通肝素和低分子量肝素，通过与抗凝血酶结合，激活抗凝血酶。活化的抗凝血酶抑制凝血酶。 直接凝血酶抑制剂 (DTIs) 通过与凝血酶外显部位1和/或活性部位直接结合，抑制凝血酶。 * 精品ppt·实用可编辑 DTIs与肝素相比： 抗凝强度可预知: 因为几乎不与血浆蛋白结合； 不与血小板因子4结合：与引起肝素介导的血小板减少症 (HIT) 的自