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（精）执业药师考试辅导药学专业知识二：消化系统疾病用药 第四章消化系统疾病用药 第一节 抗酸剂与抑酸剂 第二节 胃黏膜保护剂 第三节 助消化药 第四节 解痉药与促胃肠动力药 第五节泻药与止泻药 第六节 肝胆疾病辅助用药 第一节抗酸剂与抑酸剂 第一亚类抗酸剂 （1）吸收性抗酸剂： 碳酸氢钠 。 （2 ）非吸收性抗酸剂：含难吸收的阳离子，口服后只能直接中和胃酸而不被胃肠道吸收——铝、镁制剂， 如铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁。 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 直接中和胃酸，减少胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜的侵蚀，并能形成保护膜，覆盖于胃黏膜表面 —— 用于对症治疗，缓解反酸、胃痛等症状 。 （二）典型不良反应 1. 碳酸氢钠、碳酸钙——释放二氧化碳 —— 呃逆、腹胀和嗳气 ，反跳性胃酸分泌增加 。 2. 氢氧化镁——产生氯化镁—— 引起腹泻 ；肾功能不良者可引起血镁过高。 3. 铝、钙剂——便秘 。 4. 铝离子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延迟和便秘——可被镁离子对抗——铝碳酸镁。 二、用药监护 1. 最佳服用时间： 胃不适症状出现，或将要出现时，如两餐之间和睡眠前 。 2. 片剂抗酸剂适宜 嚼碎 服用。 3. 增加日服药次数，一日 4 次或更多。 第二亚类抑酸剂——质子泵抑制剂 抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的 最有效 药物。 ◆奥美拉唑 ◆泮托拉唑 ◆兰索拉唑 ◆雷贝拉唑 ◆埃索美拉唑 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 + + PPI 特异性地抑制 H ，K-ATP 酶（质子泵）的活性 ，抑制胃酸生成的终末环节。抑酸作用强大。 并可与抗菌药物、铋剂联合用于幽门螺杆菌（ Hp）感染的根除治疗 —— TANG补充：三联疗法。 埃索美拉唑——奥美拉唑的异构体，优于奥美拉唑。 兰索拉唑属于第二代 PPI 。 泮托拉唑属于第三代 PPI 。不受食物和其他抗菌药影响，对胃壁细胞的选择性更专一。 雷贝拉唑——抑制胃酸分泌作用更快速、更强大。高效、速效、安全。抗幽门螺杆菌活性高。 （二）典型不良反应 长期或高剂量使用 PPI——可引起髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。 PPI 极少发生耐药现象，但停药后引起的胃酸分泌反弹持续时间较长，可达 2 个月。 （三）禁忌证 严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期、婴幼儿。 （四）药物相互作用 抗血小板药 氯吡格雷 可能引发胃灼热和胃溃疡，同时使用质子泵抑制剂以防止或减轻相关症状。 奥美拉唑、兰索拉唑会明显降低氯吡格雷的疗效。 【结论】使用氯吡格雷者，如须使用质子泵抑制剂，应考虑泮托拉唑或雷贝拉唑。 二、用药监护 1. 常须制成 肠溶 制剂，至小肠内溶解再吸收， 以规避酸性的破坏作用 。 2. 服用时应以整片（粒）吞服，不得咀嚼和压碎（对比 TANG：铝碳酸镁是嚼碎），并至少在餐前 1h 服用 。 3. 不宜再服用其他抗酸剂或抑酸剂。不建议大剂量长期应用（卓 - 艾综合征例外）。 4. 不需要多次给药，一日 1 次或 2 次（前后对比 TANG：铝碳酸镁一日 4 次）。 第三亚类抑酸剂 - 组胺 H 受体阻断剂 2 可逆性竞争壁细胞基底膜上的 H2 受体 ，显著抑制胃酸分泌。 ◆西咪替丁 ◆雷尼替丁 ◆法莫替丁 ◆尼扎替丁 ◆罗沙替丁乙酸酯 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 抑制胃酸分泌（强度不如 PPI ）， 尤其能抑制夜间基础胃酸分泌 。 用于胃及十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性溃疡并发出血，防治应激性溃疡。 （二）典型不良反应 1. 常见：头晕、嗜睡。 2. 长期用药—— 胃内细菌繁殖，诱发感染 。 3. 耐药发生很快（不如 PPI ） 。 4. 突然停用可能引起胃酸分泌