盐酸多柔比星脂质体注射液说明指导书楷莱.doc

盐酸多柔比星脂质体注射液说明书 【药品名称】 通用名：盐酸多柔比星脂质体注射液 商品名：楷莱 英文名：Doxorubicin Hydrochloride Liposome Injection 汉语拼音：Yan Suan Duo Ruo Bi Xing Zhi Zhi Ti Zhu She Ye 【成份】 本品关键成份及其化学名称为：盐酸多柔比星，(1S,3S)-3-乙醇酰-1,2,3,4,6,11-六氧-3,5,12-三羟基-10-甲氧基-6,13-二氧并四苯-1-基-3-氨基 -2,3,6-三去氧-α-L-来苏吡喃糖苷。 其结构式为： 分子式：C27H29NO11.HCl 分子量：579.99 CAS No.：25316-40-9 【性状】 本品是一个脂质体制剂，系将盐酸多柔比星经过和甲氧基聚乙二醇表面结合包封于脂质体中。这种工艺被称作为空间稳定或隐匿，能够保护脂质体免受单核巨噬细胞系统（MPS）识别，从而延长其在血液循环中时间。 本品为无菌、半透明红色混悬液，每瓶10 mL，含盐酸多柔比星2 mg/mL，是用于单剂量静脉滴注给药浓缩液。本品活性成份为盐酸多柔比星，是从一个波塞链霉菌表灰变种（strep tomyces peucetius var. caesius）培养液中提取得到蒽环类细胞毒性抗生素。 【适应症】 本品可用于低CD4（<200 CD4淋巴细胞/mm3）及有广泛皮肤粘膜内脏疾病和艾滋病相关卡波氏肉瘤（AIDS-KS）病人。 本品可用作一线全身化疗药品，或用作诊疗病情有进展AIDS-KS病人二线化疗药品，也可用于不能耐受下述两种以上药品联合化疗病人 ：长春新碱、博莱霉素和多柔比星（或其它蒽环类抗生素）。 【规格】20mg/ml/支 【使用方法用量】 本品应为每2-3周静脉内给药20 mg/m2，给药间隔不宜少于10天，因为不能排除药品蓄积和毒性增强可能。病人应连续诊疗2-3个月以产生疗效。为保持一定疗效，在需要时继续给药。本品用250毫升5%葡萄糖注射液稀释，静脉滴注30分钟以上。严禁大剂量注射或给用未经稀释药液。提议本品滴注管和5%葡萄糖滴注管相连接以深入稀释并最大程度地降低血栓形成和外渗危险。 本品禁用于肌肉和皮下注射。 肝功效不全病人 ：对少数肝功效不全病人（胆红素值达4 mg/dl）给20 mg/ m2本品，血浆清除率和清除半衰期未见改变。然而在取得深入经验之前，依据以往盐酸多柔比星使用经验，对于肝功效不全病人本品给药量要降低。提议当胆红素高于以下数值时考虑降低用量 ：血清胆红素1.2-3.0 mg/dl，用常见量1/2 ；大于3 mg/dl时用常见量1/4。 肾功效不全病人 ：因为多柔比星由肝脏代谢和经胆汁排泄，故使用本品时剂量不需作调整。 脾切除病人 ：现在尚无本品用于脾切除病人经验，故不推荐使用。 使用和操作注意以下事项： 严禁使用有沉淀物或其它杂质器材。 依据推荐剂量和病人体表面积确定本品剂量。 用灭菌注射器吸收适量本品。 因为本品中未加防腐剂或抑菌剂，故必需严格遵守无菌操作。 在给药前须取出所需量用250毫升5%葡萄糖注射液稀释。 除5%葡萄糖注射液外其它稀释剂或任何抑菌剂全部可能使本品产生沉淀。 提议将本品滴注管和5%葡萄糖静脉滴注管相连通。 使用本品溶液时要谨慎，需戴手套。假如药液和皮肤或粘膜发生接触，应立即用肥皂水清洗。本品运输和处理方法和其 她抗癌药品相同。 配伍禁忌 ：不得和其它药品混合使用。 【不良反应】 对AIDS-KS病人临床开放和对照研究显示，和本品相关最常见不良反应是骨髓抑制，几乎近二分之一病人发生。 白细胞降低是病人最常见不良反应，也可见贫血和血小板降低。这些反应通常在诊疗早期便可见，而且是临时。临床试验中极少因骨髓抑制而停药。出现血液学毒性反应可能需要降低用量或暂停及推迟诊疗。当中性粒细胞计数<1000/mm3，或血小板计数<5万/mm3时应暂停使用本品。当中性粒细胞计数<1000/mm3时，可同时使用G-CSF或GM-CSF来维持血液细胞数目。 在临床研究中使用本品常见有临床意义试验室检验异常（≥ 5%）包含碱性磷酸酶增加和门冬酰胺转移酶和胆红素增加，这些反应被认为和基础疾病相关而和本品无关。依据报道，血红蛋白和血小板降低发生率较低（<5%），白细胞降低造成脓毒病更为少见（<1%）。以上一些异常产生可能和HI感染相关，而非本品造成。 其它发生率较高（≥ 5%）不良反应有：恶心，无力，脱发，发烧，腹泻，和滴注相关急性反应和口腔炎等。 滴注反应关键有潮红，气短，面部水肿，头痛，寒战，背痛，胸部和喉部收窄感，低血压。在多数情况下，不良反应发生在第一个疗程。采取某种对症处理，暂停滴注或减缓滴注速率后经过多个小时即可消除这些反应。