抗组胺药合理的应用PPT参考.ppt

抗组织胺药物在皮肤科的啪 床应用 中山大学附属第二医院皮肤科 刘次伟  [儿个有关的概念] 质 贮存于细胞内或体液内的非活性物质 或属于酶的前驱物。免疫反应~介质激活 (释放)~效应细胞受体~生理反应或组 织损伤。  [儿个有关的概念] 类症反应介质分为六类 (一)生物胺:组胺、五羟色胺等 (二)蛋白酶类、多肽:激肽。 (三)补体系统:包括多种血浆蛋白成分 四)类脂质介质:前列腺素、白三烯等 ●(五)溶酶体酶 六)淋巴因子  组织胺及其作用 910年Dae等首先证实了组织胺的存在, 由组氨酸脱羧基而成。贮存于肥大细胞、嗜碱性 细胞的分泌颗粒内,I型变态反应或非免疫因素可 引起释放。阿托品、吗啡、阿司匹林、可待因 蚊毒、细菌毒素、龙虾、磨菇、热、压力、磨擦 及神经精神因素)。 20年代组胺被认识为某些过敏性疾病(鼻炎、 荨麻疹)的主要致病介质。组胺与效应细胞H1 H2受体结合,产生以下作用  二、组织胺及其作用 )皮肤、粘膜毛细血管扩张,通透性増高,血浆渗出 (红斑.、风团、水肿、休克) ●(二)支气管平滑肌痉挛(哮喘、呼吸困难) (三)胃肠道平滑肌痉挛(腹痛、腹泻) (四)胃酸分泌增多(H2受体) ●(五)刺激神经末梢(搔痒、疼痛) (六)心率加快(H2受体)  三、组织胺受体 ●H1受体:1966年Ash等首先命名。 ●H2受体:1972年Back等实验证实。 ●H3受体:调节组胺生物合成与释放。组 织胺受体存在于机体多种细胞表面,如 血管、平滑肌等。其中H1与H2分布比例 不同。  四、组织胺受体拮抗剂(抗组胺药) 1937年 Stab和Bove发现了组胺拮抗 剂:1942年第一个抗组胺药( Antergan) 进入市场,1945年化学合成苯海拉明,从 1942-1981年间共有超过40种第一代抗组胺 药问世,治疗过敏性疾病具有“安全、灵 验、方便、价廉”特点,同时又存在“困 倦、耐受、短效、干渴”的缺点,为了克 服第一代的缺点,80年代开始,第二代无 嗜睡作用的抗组胺药先后问世,以后又有 H2受体拮抗剂应用于临床。  [组织胺H1受体拮抗剂] ●按有无镇静作用分为两类 传统抗组胺药 、非镇静抗组胺药(第二代)  传统抗组胺药 (一)药理作用及体内代谢 均具有乙胺基结构(R1XCH2CH2NR) R 与组织胺侧链相似,两者可竞争组胺H1受体,使组胺 无法与H1受体 从而对抗组胺多种反应,但不能阻断组 胺全部生物学效应,不能阻止或减少组胺释放;不能破坏 及对抗中和组胺;尚有抗五羟色胺及抗乙酰胆碱作用。对组 胺H2受体无作用 口服吸收良好,30分钟(注射15分钟)发挥作用,1-2 小时达峰值,维持3-6小时。分布全身(含血脑屏障、胎盘、 乳汁)、70-90%在肝内代谢、灭活,24小时内从尿排出,不 影响肾功能。作用与受体部位药浓度成正比  (二)特点 分子量小;亲脂性,易透过血脑屏障;中枢 抑制作用与药物品种、剂量、机体敏感性有关 刂作用、嗜睡、口干、厌食、头晕、尿潴留,可 降低儿童学习能力。 三)适应症 1、变态反应性皮肤病(主要是第一型) 2、过敏,非过敏性搔痒性皮肤病 (四)临床常用种类 依取代基化学结构不同大体上分为六类