抗高血压药物[汇编].pptVIP

常用药物有：普奈洛尔（心得安）、美托洛尔（倍他乐克）、阿替洛尔（氨酰心安）、比索洛尔（博苏）、拉贝洛尔、卡维地洛。 倍他乐克betaloc （美托洛尔metoprolol)阿斯利康 康忻Concor （比索洛尔Bisoprolol）德国默克 ? 选择性?1-受体阻断剂 * 精品PPT·可编辑借鉴 血管紧张素转换酶抑制剂 根据与血管紧张素转换酶（ACE）活性部位Zn2+结合的基团分三类 含巯基：卡托普利 含羧基：依那普利、雷米普利 含磷酸基：福辛普利 Zn2+ S—CH2CH—C—N——C—C= 卡托普利 O H + O CH2 * 精品PPT·可编辑借鉴 血管紧张素 I ACE 血管紧张素 II 1. 收缩血管 - 升高血压 2. 醛固酮分泌 - 水钠潴留 . RAAS 血管紧张素转换酶抑制剂 * 精品PPT·可编辑借鉴 失活肽 BP↑ AT1受体 ACE Ang原 AngⅠ Ang Ⅱ 肾素 血管收缩 ACEI — 缓激肽 血管扩张 NO PGI2 激肽酶II RAAS 激肽系统 血管紧张素转换酶抑制药降压机制示意图 BP↓ — 醛固酮 * 精品PPT·可编辑借鉴 ACEI降压机制 抑制ACE，减少AngⅡ生成，舒张血管，降低外周阻力； 抑制ACE，抑制AngⅡ，减少醛固酮分泌，加强排钠，改善水钠潴留； 抑制激肽酶Ⅱ，减少缓激肽（BK）降解，局部血管BK浓度增加及BK促进NO和PGI2生成，扩张血管 抑制交感神经活系统性。 * 精品PPT·可编辑借鉴 ACEI临床应用 高血压 降压时不伴有心率加快； 高血压伴心衰、糖尿病、肾病首选ACEI 可防止和逆转心肌肥厚与血管重构； 改善对胰岛素的敏感性，且长期应用不易引起糖耐量、血尿酸、胆固醇水平的改变； 增加肾血流量，保护肾脏。 * 精品PPT·可编辑借鉴 高血压 充血性心力衰竭与心肌梗死 糖尿病肾病及其他肾病 注意：对肾动脉阻塞或肾动脉硬化造成的双侧肾血管病变禁用。 ACEI临床应用 * 精品PPT·可编辑借鉴 ACEI是抗高血压药物治疗的重大进展 * 精品PPT·可编辑借鉴 首剂低血压（2%）：头晕，应从小量开始。 刺激性干咳（5～20%），停药的主要原因，可能与缓激肽、PGs↑有关。 高血K+：醛固酮（保钠排钾）减少。 低血糖：增强对胰岛素的敏感性。 血管性水肿：缓激肽增加。 ACEI不良反应 * 精品PPT·可编辑借鉴 肾功能损伤：AngII减少，舒张出球小动脉，降低肾灌注压，导致肾滤过率与肾功能降低，肾动脉狭窄者禁用； 影响胎儿发育：孕妇禁用； 含巯基：味觉障碍、皮疹、白细胞缺乏等。 ACEI不良反应 * 精品PPT·可编辑借鉴 目前市场用药 洛丁新（盐酸贝那普利） 雅施达 （培哚普利） 蒙诺（福辛普利） 血管紧张素转换酶抑制剂 * 精品PPT·可编辑借鉴 作用机制： 选择性阻断AT1受体 阻滞AngⅡ介导的药理作用：血管收缩、醛固酮释放等效应。 对激肽酶Ⅱ无影响，故没有由于缓激肽增高引起的不良反应。 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 * 精品PPT·可编辑借鉴 氯沙坦 1）口服起效快，作用维持久，3～6周后达最大效应 2）降压、抑制重构、促进尿酸排泄 3）不良反应较ACEI少： 较少引起干咳及血管神经性水肿； 禁用于妊娠、肾动脉狭窄 缬沙坦:代文 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 * 精品PPT·可编辑借鉴 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 目前市场用药 科素亚：（氯沙坦） 代文： （缬沙坦） 维尔亚：（坎地沙坦） 奥美沙坦由于疗效稳定，耐受性好，副作用小是治疗心血管病和肾脏病的一类重要抗高血压药物 * 精品PPT·可编辑借鉴 适应证为CHF、心肌梗死、左室功能不全、非糖尿病肾病、1 型糖尿病肾病、蛋白尿的患者。 妊娠、高血钾、双肾动脉狭窄是其绝对禁忌证。 怀孕6～9个月时应用可引起羊水过少、新生儿无尿、颅骨发育不全、肺发育不全和(或) 胎儿或新生儿死亡。 适应人群和使用注意事项 * 精品PPT·可编辑借鉴 刺激性干咳是ACE I常见的不良反应, 其发生率估计在0～44% , 亚洲人群较西方人群发生率高; 血管神经性水肿, 发生率较低, 可发生嘴、舌头和上呼吸道的特异性改变以及肠道的血管性水肿。 * 精品PPT·可编辑借鉴 ARB类药物其适应人群是2型糖尿病肾病, 蛋白尿、糖尿病微量蛋白尿、左心室肥厚、服用ACE I发生咳嗽者。绝对禁忌证同ACE I类药物。 2007 ESH /ESC 高血压指南将ARB的强适应证增加至8种: 即心力衰竭、心肌梗死后、糖尿病肾病、蛋白尿/微量蛋白尿、左室肥厚、房颤、代谢综合征、ACEI导