药剂学：第二章 药物制剂的处方前设计.pptVIP

* * * 3、液体制剂的配伍研究 (1)pH-反应速度图 目的：选择最稳定的pH和缓冲液。 大多数药物的降解是水解或氧化，常受到缓冲液B、H+、OH-催化作用影响，其K值为： K=k+[H+]+ [OH-]+kB[B] 式中，K为速度常数， k+ 、k- 、kB分别为H+、OH- 和 B的催化速度常数。 * (2)液体制制 ①对注射剂的配伍，一般是将药物置于含有附加剂如重金属（同时含有或不含有螯合剂）或抗氧剂（在含氧或含氮的环境中）的溶液中进行研究，目的是了解药物和辅料对氧化、暴光和接触重金属时的稳定性，为注射剂处方的初步设计提供依据。 * ②对药物液体和混悬液，应研究其在酸性、碱性、高氧、高氮环境以及加入螯合剂和稳定剂时，不同温度条件下的稳定性。 ③对口服液体制剂，常研究药物与乙醇、甘油、糖浆、防腐剂和缓冲液的配伍。 * (八)药物的生物药剂学特征与处方前工作 1、药物的吸收、分布与消除 * 2、药物的生物利用度和体内动力学参数 (1)生物利用度主要指制剂中药物吸收的速度和程度。 (2)主要参数为吸收速度常数(ka)、达峰时间(Tmax)、峰浓(Cmax)、血药浓度-时间曲线下面积(AUC)和吸收百分数。 * (3)影响生物利用度的主要因素 ①生物因素：种族、体重、性别、年龄、遗传性差异以及生理、病理条件等。 * ②剂型因素：不同剂型、药