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本章内容
第二章 • 药物结构与理化性质的关系
化学结构与药理活性 • 药物结构与吸收转运的关系
• 药物与靶点的相互作用
• 药物结构与药效的关系
药物作用的三个阶段 第一节 化学结构与理化性质
药剂相 药动相 药效相 药物最重要的理化性质包括溶解度
药物的释放 吸收、分布、代 药物－靶点相互 (Solubility), 分配系数(Partition
谢和排泄 作用 coefficient), 离解度(degree of
ionization), 氧化还原电势(oxidiation-
reduction potentials)等.
一、药物分配系数
物质在极性溶剂（如水）和非极性溶剂（如类脂） 分子结构改变对分配系数产生显著影响，一般在药物分
中的平衡浓度比叫分配系数。药物在生物体内主要 子内引入非极性基团使其脂水分配系数增大，引入极性
是在水和脂肪、类脂之间分配，故通常称脂水分配 基团使其脂水分配系数减小。
系数，可用下式表示：
引入下列基团至药物中，其脂水分配系数递降顺序：
P ＝Co/Cw lgP ＝lgCo/Cw
－C H －CH －Cl －COOCH －N(CH )
6 5 3 3 3 2
－OCH －COCH －NO －OH －NH
3 3 2 3
Co表示药物在有机相中的平衡浓度(Mol/L) －COOH －CONH
2
Cw表示药物在水相中的平衡浓度 (Mol/L)
P值越大,说明药物的脂溶性越高
1
二、药物的离解度
取代基的疏水性常数（π） 弱酸和弱碱类药物具有一定的离解度，由于药物仅以非
离解形式通过生物膜，它们的生物利用度直接和它们在
π ＝lg P – lg P
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