执业药师考试重点笔记药物化学.doc

第二章　药品化学结构和体内生物转化关系 基础概念　　1.定义：在酶作用下，将药品转变成极性分子，再排出体外过程，称为药品代谢　　2.研究目标：说明药理作用特点、作用时程、产生毒副作用原因　　3.药品在体内代谢化学改变类型（分类）　　药品代谢分类（分两相）　　第I相：生物转化（官能团反应）　　药品分子进行氧化、还原、水解、羟基化，引入或使分子暴露出极性基团（羟基、羧基、巯基、氨基等）。　　第II相：生物结合（结合反应）　　I相产物和体内内源性分子（葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽）共价键结合生成水溶性物质，排出体外。 第一节　药品官能团化反应（第I相生物转化） 　　九个标题，关键归为：氧化（羟基化）、还原、水解　　　　一、含芳环药品（氧化）　　芳环 氧化，生成酚类化合物。通常在立体位阻小位置　　例：苯妥英　　一个芳环羟基化　　　　　　二、含烯键和炔键药品（氧化）　　氧化为环氧化物，再转化为二羟基化合物　　例：卡马西平　　经环氧化反应（活性成份），再深入转化为二羟基化合物　　　　　　三、含饱和碳原子药品（氧化）　　1.氧化成羟基　　2.长碳链端基甲基进行ω氧化生成羧基，ω—1氧化为羟基化合物　　3.羰基α碳：易氧化为羟基化合物　　例：地西泮羰基α碳羟基化反应　　　　　　四、含卤素代谢（氧化脱卤）　　一部分卤代烃和谷胱甘肽结