依托考昔治疗急性疼痛ppt参考课件.pptVIP

目前普遍认为，NSAID的作用靶向目标是环氧合酶(COX),即花生四烯酸生物合成前列腺素(PG)的限速酶。COX存在COX-1和COX-2两种亚型。COX-1 在各组织细胞中为结构性表达,主要负责基础生理状态下PG的合成,从而参与生理过程,保持内环境稳定,被认为对消化道有保护作用,参与肾血流调节，影响血小板凝集作用等，因此与非选择性COX酶抑制剂（传统NSAIDs如双氯芬酸、布洛芬等）的不良反应有关。COX-2则为诱生性表达,其高表达被认为与炎症、疼痛、神经系统退行性病变及肿瘤的发生、发展、预后与转移有密切关系。因此，Cox-2抑制剂（依托考昔）不影响血小板的凝集作用，可用于术后镇痛；同时对胃肠道的不良反应大大减少。 依托考昔独特的化学结构, 一种优化的吡啶三环甲基砜 , 使其与老一代 NSAIDs的不同。7 新一代NSAIDs主要有两个等级：磺胺（塞来昔布）和砜衍生物（安康信）。8 依托考昔是临床运用中一种独特的三环甲基砜 COX-2选择性NSAID 。9 依托考昔的线性药动力与剂量成比例，半衰期(t1/2)允许每日服用一次药物。与此后的临床试验结果相同，依托考昔能在24分钟内快速起效，药效持续24小时。12 口服依托考昔 5-120 毫克的药动力通过一个由12名年龄在25-50岁之间（平均年龄36岁）的健康志愿者参加的随机、开标性、交叉式、增加的单次剂量研究 。幻灯片显示60