阿昔洛韦的合成及其制剂[宣讲].pptVIP

阿昔洛韦（Aciclovir ）分散片4、处方组成 除了上述四大辅料以外，片剂中还加入一些着色剂、矫味剂等辅料以改善口味和外观，但无论加入何种辅料，都应符合药用的要求，都不能与主药发生反应，也不应妨碍主药的溶出和吸收。目前已知乳糖能降低戊巴比妥、安体舒通的吸收，淀粉能延缓水杨酸钠的吸收，碳酸钙能影响四环素类药物的吸收。因此，应当根据主药的理化性质和生物学性质，结合具体的生产工艺，通过体内外实验，选用适当的辅料。 另外，部分要求测定溶出度的片剂其药物在规定介质中溶出缓慢，故需加入适量表面活性剂以提高其溶出度。如十二烷基硫酸钠等。 * 精品PPT | 借鉴参考 分散片制备工艺5、片剂制备方法 片剂 制备 工艺 ｛ 直接压片 颗粒压片 ｛ 结晶直接压片 粉末直接压片 ｛ 湿颗粒法 干颗粒法 * 精品PPT | 借鉴参考 5、片剂制备方法的选用 ◆晶型适宜，流动性和可压性好 --------采用结晶直接压片法 ◆药物粉末流动性虽差，但可压性好，加适当助流剂；可压性也差可加干粘合剂后 --------采用粉末直接压片法 ◆药物粉末遇湿、热易变质 --------采用干法制粒后压片 ◆大部分药物都可采用湿法制粒压片 * 精品PPT | 借鉴参考 阿昔洛韦（Aciclovir ）分散片 湿法制粒压片目的： 1.改善可压性 2.增加流动性 3.减少松裂现象 4.避免粘冲、分层 * 精品PPT | 借鉴参考 阿昔洛韦（Aciclovir ）分散片 湿法制粒压片的一般流程 原辅料 粉碎、过筛 混合 制软材 混合 整粒 湿粒干燥 制湿颗粒 压片 包衣 包装 填充剂 粘合剂 崩解剂 润滑剂 * 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 阿昔洛韦的合成及其制剂的设计性实验研究 药学技能实验教学中心 廖昌军 * 精品PPT | 借鉴参考 一、实验目的 掌握阿昔洛韦制剂成型工艺研究的思路和方法 掌握阿昔洛韦制剂质量标准研究的思路和方法 熟悉阿昔洛韦合成路线设计思路和方法 了解阿昔洛韦的质量标准研究和药效学评价方法 * 精品PPT | 借鉴参考 二、实验内容 阿昔洛韦的制备、制剂及质量研究理论讲解 阿昔洛韦的分散片制备及质量研究实验方案设计 阿昔洛韦分散片的制备1 阿昔洛韦分散片的质量检查1 阿昔洛韦分散片的制备2 阿昔洛韦分散片的质量检查2 * 精品PPT | 借鉴参考 三、阿昔洛韦（Aciclovir ）1、理化性质 别名：无环鸟苷、开链鸟嘌呤核苷、开糖环鸟苷、适患疗、无环鸟嘌呤核苷、无环鸟嘌呤 等 化学名：9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤 分子式：?C8H11N5O3 分子量： 225.21 熔点：256℃-257℃ * 精品PPT | 借鉴参考 1、理化性质 本品为一极弱的酸，游离酸为白色结晶性粉末；无臭，微溶于水、乙醇，不溶于三氯甲烷、乙醚，37℃的钠盐为冻干的白色球状物，易溶于水，5%溶液酸碱度为11，酸碱度降低可析出沉淀，相对稳定。 * 精品PPT | 借鉴参考 阿昔洛韦（Aciclovir ）2、病理毒理 阿昔洛韦是一种最常用的广谱抗病毒药，体内和体外对单纯性疱疹病毒hsv-1、hsv-2，水痘带状疱疹病毒（viv）、eb病毒（ebv）、巨细胞病毒（cmv）及乙肝病毒等具抑制作用，但不影响人体和其他哺乳动物正常的细胞活动。 可用于带状疱疹、唇疱疹、生殖器疱疹、单纯性疱疹角膜炎等疾病的治疗。 * 精品PPT | 借鉴参考 阿昔洛韦（Aciclovir ）2、病理毒理 本品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制： ①干扰