执业药师培训-药学专业知识（一） 药物的作用机制与受体 药物的作用与受体.pptVIP

1.受体基本概念、药物与受体的关系 2.受体的特性 考点 提示 一、受体基本概念、药物与受体的关系 ★药物与受体的关系——钥匙与锁的关系 二、受体的特性 1 2 3 4 5 受体分子只占细胞的极微小部分 ，而D-R复合物能够激活一系列生物放大系统，应用微量的药物即能引起高度生理活性。 受体数目有限，配体与受体结合表现出最大效应和竞争性抑制现象，具有饱和性。 详写内容……点击输入本栏的具体文字，简明扼要的说明分项内容，此为概念图解，请根据您的具体内容酌情修改 配体与受体的结合是可逆的，配体可从配体-受体结合物中解离出来，也可被其他特异性配体置换。 同一受体可分布在不同组织器官，且兴奋时产生不同的效应。修改 灵敏性 特异性 饱和性 可逆性 多样性 受体的 特性 受体的特性主要包括哪些？　　A．可逆性 B．高灵敏性 C．饱和性 D．特异性 E．多样性 例题 答案：ABCDE 多选题 三、药物与受体相互学说 1.占领学说 药理效应与被占领受体数量成正比；也与药物-受体的亲和力及药物活性相关 2.速率学说 取决于药物与受体结合和分离速率（与占领受体量无关） 3.二态模型学说 活化态（激动药）与失活态（拮抗药）的动态平衡 药物与受体相互学说 四、受体的类型 受体的类型 1.G蛋白偶联受体★ M胆碱受体、肾上腺素受体、DA受体、5-HT受体、前列腺素受体 2.配体/电压门控离子通道受体 N胆碱受体、氨基酸受体、GABA受体 3.酶活性受体 酪氨酸激酶受体（胰岛素和表皮生长因子受体） 非酪氨酸激酶受体（生长激素和干扰素受体） 4.细胞核激素受体 肾上腺皮质激素、甲状腺激素、维生素A/D 五、受体作用的信号传导 1.第一信使（ 细胞外）：多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。 2.第二信使（ 细胞内）：★第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。 （1）最早发现的第二信使是环磷酸腺苷（cAMP）。 　（2）第二信使分类 　①环磷酸腺苷（cAMP）★：神经、心肌、平滑肌兴奋 　②环磷酸鸟苷（cGMP）★：心脏抑制、血管舒张、腺体分泌 　③二酰基甘油（DG）和三磷酸肌醇（IP3）：腺体分泌、血小板聚集、中性粒细胞活化及细胞生长、代谢、分化等 　④钙离子★：肌肉收缩、腺体分泌、白细胞和血小板活化，以及胞内多种酶的激活 　⑤廿碳烯酸类（花生四烯酸）：产生前列腺素、白三烯等 　⑥一氧化氮（NO）：松弛血管平滑肌、抑制血小板聚集 （★NO既有第一信使特征，又有第二信使特征） 3.第三信使（ 细胞核内外信息传递）：生长因子、转化因子——参与基因调控、细胞增殖、肿瘤形成等过程。 六、受体的激动药与拮抗药 1.激动药：与受体既有亲和力又有内在活性的药物。 　（1）完全激动药（吗啡）：较强亲和力，较强内在活性。 　（2）部分激动药（喷他佐辛）：较强亲和力，但内在活性不强，与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。 　　★反向激动药：有些药物【如苯二氮（艹卓）】对失活态的受体亲和力大于活化态，结合后引起与激动药相反的效应。 2.拮抗药：与受体有较强亲和力而无内在活性的药物。 　（1）竞争性拮抗药（阿托品）：可与激动剂竞争受体（可被能力强者替代） 　（2）非竞争性拮抗药：与受体结合牢固。 六、受体的激动药与拮抗药 ★竞争性拮抗药：Emax不变、曲线平行右移 ★非竞争性拮抗药：Emax下降 图中虚线：只有激动剂；实线：激动剂-拮抗剂并存 七、受体的调节 1.受体脱敏：长期使用一种激动药后，受体对激动药的敏感性和反应性下降。（了解） 2. 受体增敏：长期应用拮抗药或激动药水平降低，造成受体数量或敏感性提高。 　如：长期应用β受体拮抗药普萘洛尔，突然停药，β受体的敏感性增高。（“反跳”现象。★） 谢 谢！ * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * *