执业中药师培训-中药学专业知识（一） 外用膏剂 8.-外用膏剂.pptVIP

外用膏剂 主讲人：林凤云 目 录 外用膏剂的特点与分类 药物透皮吸收的途径及其影响因素 软膏剂与乳膏剂 膏药 贴膏剂 贴剂 外用膏剂的质量要求 一、外用膏剂的特点与分类 （一）外用膏剂的特点 定义：采用适宜的基质奖药物制成主要供外用的半固体或近似固体的一类制剂。 特点：具有保护、润滑、局部治疗作用； 可透过皮肤或黏膜起全身治疗作用； 全身作用特点：能避免肝脏首过效应；避免药物在胃肠道破坏；减少血药浓度峰、谷变化；降低药物副作用。 一、外用膏剂的特点与分类 （二）外用膏剂的分类 按基质形态分类。 软膏剂与乳膏剂：局部治疗。软膏剂分为油脂性基质和水溶性基质。 贴膏剂与贴剂：全身、局部作用。贴膏剂可分为橡胶贴膏、凝胶贴膏。 膏药：黑膏药=饮片+食用植物油+红丹（铅丹） 白膏药=饮片+食用植物油+官粉（铅粉） 二、药物透皮吸收的途径及其影响因素 （一）药物透皮吸收途径 透皮吸收过程：释放、穿透、吸收三阶段 1.释放：药物从基质中脱离出来并扩散到皮肤或黏膜表面 2.穿透（局部治疗） ：透过表皮进入真皮和皮下组织 3.吸收（全身作用） ：透过皮肤或粘膜，通过血管和淋巴管进入体循环 透皮吸收途径：完整的表皮；皮肤附属器（毛囊、皮脂腺、汗腺） 主要途径——药物透过完整表皮的角质层细胞及细胞间隙 非主要途径——皮肤附属器 二、药物透皮吸收的途径及其影响因素 （二）药物透皮吸收的影响因素 1.皮肤条件 （1）应用部位：薄厚和毛孔数量 （2）皮肤的病变：破溃、烧伤时，直接进入真皮，吸收大大增加；角质层致密硬化，不利药物透过 （3）皮肤的温度和湿度：温度高血流快利吸收，湿度大角质疏松利吸收 （4）皮肤的清洁：毛囊皮质堵塞物影响透入，清洁皮肤利于药物透入 2.药物性质 适宜的油水分配系数，强亲油性的会聚集在角质层表面难以透过，越大分子吸收越慢。经皮吸收制剂药物应选分子质量较小，药理作用强 二、药物透皮吸收的途径及其影响因素 （二）药物透皮吸收的影响因素 3.基质的组成与性质 （1）基质组成、类型和性质直接影响药物的释放、穿透、吸收 吸收：乳剂型基质吸水性软膏基质（凡士林+羊毛脂）硅酮、豚脂烃类 水溶性基质 PEG 释药快，但药物穿透不好，难透皮吸收 （2）基质的 pH：基质pH小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物pKb时，穿透与吸收显著增加 （3）附加剂：表面活性剂和透皮促进剂有利吸收 （4）水喝作用：增加皮肤水合作用的基质能增加药物渗透性。油脂性基质封闭性强可显著增加皮肤水合作用 4.其他因素 药物浓度、应用面积、应用次数、皮肤接触时间 三、软膏剂与乳膏剂 （一）软膏剂、乳膏剂的特点 软膏剂：原料药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。 乳膏剂：原药药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀半固体制剂。 用途：慢性皮肤病，保护创面、润滑皮肤和局部治疗，也可产生全身治疗作用。 三、软膏剂与乳膏剂 （二）软膏剂、乳膏剂的质量要求与类型 理想基质：1.具有适宜的黏稠度，易于涂布于皮肤或黏膜。 2.作为药物的良好载体能与水溶液和油溶液互相混合，有利于药物的释放和吸收。 3.性质稳定，与药物无配伍禁忌。 4.无刺激性和过敏性，不影响皮肤正常功能和伤口愈合。 5.易清晰，不污染衣物。 三、软膏剂与乳膏剂 （三）油脂性基质、乳状液型基质、水溶性基质的特点、代表品种及应用 1.油脂性基质 包含油脂类、类脂类、烃类。 特点： ?润滑、无刺激性，能封闭皮肤表面，促进皮肤水合作用，对皮肤的保护及软化比其它基质强。 ?能与多种药物配伍； ?油腻性及疏水性较大，药物释放较差，不易与水性液混合，不易洗除。 ④不宜用于急性炎性渗出较多的创面。 ⑤适用于遇水不稳定的药物。 三、软膏剂与乳膏剂 （三）油脂性基质、乳状液型基质、水溶性基质的特点、代表品种及应用 1.油脂性基质 油脂类 动、植物油，氢化植物油。中药油膏常用麻油与蜂蜡融熔合为基质。 类脂类 羊毛脂 羊毛脂可吸水 150%、甘油 140%、70%乙醇 40%。 羊毛脂与皮脂分泌物近似，可提高软膏中药物渗透性。常与凡士林合用增加凡士林的渗透性和吸水性。 蜂蜡 蜂蜡分黄蜡和白蜡，白蜡是黄蜡漂白精制而成。用于调节软膏的稠度或增加稳定性，可作为辅助乳化剂。虫白蜡、鲸蜡用于增加基质稠度 烃类 凡士林 有黄、白两种，白凡士林由黄凡士林漂白而得。对皮肤和黏膜无刺激性，油腻性大吸水较差（吸水5%），不宜用在多量渗出的患处。 凡士林和羊毛脂、 鲸蜡醇、 胆甾醇合用可增加吸水性，加入表活可改善药物释放与穿透性。 石蜡与液状石蜡 主要用于调节软膏稠度，液状石蜡还可用于研磨药物粉末。 硅酮 又称硅油，常用二甲基硅油，无毒