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;一、抗结核病药
抗结核病药分两大类:
一线抗结核病药:异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺等,疗效高,毒性小。
二线抗结核病药:对氨基水杨酸、卡那霉素、氨硫脲、丙硫异烟胺等。抗菌作用弱,毒性大,仅用于结核杆菌对一线药耐药时的替换治疗。
;1. 异烟肼分子小,穿透力强。口服吸收快而完全,分布广。在肝内乙酰化代谢,有快、慢二种代谢类型。由肾排泄。
本品对结核杆菌有很强的杀灭作用。对结核杆菌有高度选择性,通过抑制结核杆菌的分枝菌酸合成酶,抑制分枝菌酸的生物合成。分枝菌酸是结核杆菌省长所必需的物质,是分枝杆菌所特有的成分,故异烟肼对仅对结核杆菌有效。但单用易引起细菌耐药。与其它抗结核药配伍用于治疗各型结核病。
;异烟肼加速维生素B6的排泄,因此大剂量服用或慢代谢型者可使维生素B6缺乏,导致周围神经炎及其他神经精神症状。老年人或快代谢型者服用异烟肼可致肝损害。
2. 利福平口服吸收好,但吸收易受食物和药物的影响,故以空腹服用为宜。利福平穿透力强、分布广,由肝代谢并诱导肝药酶。是一种高效低毒的抗结核病药。抗结核杆菌的活性仅次于异烟肼。; 本药对其它病原体也有作用。作用机制是抑制依赖于DNA的RNA多聚酶,从而阻碍mRNA的合成,而对动物细胞的RNA多聚酶无影响。故毒性较小。单用时细菌易耐药,与其它药物合用治疗各型结核病、麻风病及耐药的金葡菌引起的感染。可有消化道反应、肝损害和过敏反应。
。
;3. 乙胺丁醇对繁殖期结核杆菌作用强,细菌对其产生耐药性慢,与其它药物间无交叉耐药性。与利福平或异烟肼合用治各型结核病。经尿排泄,肾功不良者慎用。主要不良反应为视神经炎,表现为视觉模糊,视野缩小,红绿色盲、视力减退。
4. 链霉素穿透力差,单用易产生耐药性,耳毒性发生率高,目前常与其它药合用治疗重症结核病;5. 吡嗪酰胺在菌体内变为吡嗪酸而抗菌,在酸性环境中作用强。单用细菌易耐药,但与其他抗结核药无交叉耐药性。可引起肝损害和痛风。
6. 对氨基水杨酸(PAS)抗结核作用弱,但细菌不易耐药,而且延缓细菌对其它药物的耐药性。本药在肝内乙酰化,代谢物有肾排泄,可增强异烟肼的作用。常与异烟肼、链霉素等合用治疗各种结核病。常见消化道反应、大剂量抑制凝血酶原生成。 ; 7.抗结核病药应坚持早期用药、联合用药、规律用药,并根据病人情况选用适当药量。
二、抗麻风病药
抗麻风病药主要为氨苯砜、利福平和氯法齐明等。多采用多种药物合并治疗,以减少耐药性的发展和缩短疗程。
;氨苯砜作用强,疗效可靠,其抗菌机制与磺胺药相似。用于各型麻风病的治疗。治疗前期可有“麻风反应”,出现麻风症状加剧,如发热、淋巴结肿大、急性麻风性神经炎等,系预后良好的表现,长期用药的严重不良反应有中毒性精神病、溶血性贫血等。
氯法齐明通过与细菌DNA结合,抑制DNA模板功能。另外,还具有抗炎作用,并阻止麻风结节红斑形成。副作用主要是皮肤红色斑。
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