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可逆抑制作用 抑制剂与酶或酶-底物以非共价键结合,使酶活性降低或丧失,用透析或超滤等方法能将其去除,酶活性能够恢复。这种抑制作用称为可逆抑制作用。 可逆抑制作用包括竞争性、反竞争性、和非竞争性抑制几种类型。 1.竞争性抑制 概念: 抑制剂和底物的结构相似,可与底物竞争同一酶的活性中心,从而阻碍酶与底物结合,使酶促反应速度减慢,这种抑制称竞争性抑制。 丙二酸对琥珀酸脱氢酶的竞争性抑制 抑制剂和底物的结构相似,能和酶的底物分子竞争与酶的活性中心相结合,从而阻碍酶与底物结合形成中间产物。 抑制程度取决于抑制剂与底物浓度比,如加大底物浓度可减弱或解除抑制作用。 Km增大,Vmax不变。 抑制剂↑ 无抑制剂 1/V 1/[S] 磺胺类药物对二氢叶酸合成酶的竞争性抑制 注意: 服用磺胺类药物时必须保持血液中药物的浓度远远大于对氨基苯甲酸的浓度,以发挥其有效的竞争性抑菌作用。 人类能直接利用食物中的叶酸,核酸合成不受磺胺类药物的干扰。 2.非竞争性抑制 概念: 抑制剂与底物的结构不相似,不与底物竞争酶的活性中心,而是与酶的活性中心以外的必需基团结合,使酶活性降低,这种抑制称为非竞争性抑制。 特点: A.抑制剂结构与底物的分子结构不相似。 B.抑制剂与酶活性中心外的必需基团结合。 C.抑制作用的强弱取决于[I],不能通过增加[S]减弱或解除抑制。 D.Vmax降低,Km不变。 3.反竞争性抑制 抑制剂不能与游离酶结合,仅与ES复合物结合并阻止产物生成,使酶的催化活性降低,称为反竞争性抑制。 特点: A.抑制剂的化学结构不一定与底物的分子结构类似。 B.抑制剂与酶-底物复合物结合。 C.抑制程度随底物浓度的增加而增加。 D.Vmax降低,Km降低。 特 点 竞争性抑制 非竞争性抑制 反竞争抑制 抑制剂的结构 与底物的结构相似 与底物的结构不相 似 与底物的结构不相似 抑制剂与酶结 合的部位 酶的活性中心 活性中心以外 只与酶-复合物结合底 物 增加底物浓度 能够解除抑制 不能解除抑制 不能解除抑制 抑制作用的程 度 取决于抑制剂与底 物的浓度的相对比 例 仅取决于抑制剂浓 度 仅取决于抑制剂浓度 Vmax,Km Vmax不变,Km增大 Vmax降低,Km不变 Vmax降低,Km变小 3种可逆性抑制的比较 有机磷农药中毒 有机磷化合物是一类高效、广谱杀虫剂。广泛用于农林业。 常用的有机磷杀虫剂有对硫磷(1605)、甲基对硫磷(甲基-605)、甲拌磷、久效磷、甲胺磷、磷胺、保棉丰、乙基硫环磷、氧乐果、敌敌畏等。 中毒机理 有机磷进入机体后,与胆碱酯酶结合,使胆碱酯酶失去活性,不能分解乙酰胆碱,从而使组织中的乙酰胆碱大量蓄积,使一些以乙酰胆碱为传导介质的神经处于过度兴奋状态,最后转入抑制和衰竭。 中毒的原因: 主要是有机磷农药污染食物引起。如用装过农药的空瓶装酱油、酒、食用油等;食物在运输过程中受到有机磷农药污染;刚施过有机磷农药的蔬菜水果,没有到安全间隔期就采摘上市,或把有机磷农药和粮食、食品混放于同一仓库保管,造成误食或污染食品。 中毒症状 潜伏期多在2小时以内,短的5分钟,长的2小时,潜伏期越短,病情越重。急性中毒可分为三度: 轻度:表现为头疼、头晕、恶心呕吐、出汗、视力模糊、无力等。 中度:除上述症状加重外,还有肌肉跳动、瞳孔缩小、胸闷或全身肌肉紧束感、出汗、流涎(口腔、鼻孔可有大量的白色或淡红色泡沫样分泌物)、腹痛、腹泻、轻度呼吸困难、轻度意识障碍。 重度:除上述症状外,并有心跳加快、血压升高、发绀、瞳孔缩小如针尖、对光反射消失、呼吸极困难、肺水肿、大小便失禁、惊厥、患者进入昏迷状态。最后可因呼吸中枢衰竭,呼吸肌麻痹或循环衰竭肺水肿而死亡。上述症状中瞳孔缩小、肌束震颤、血压升高、肺水肿为主要特点。 预防 有机磷农药专人保管,单独贮存;器具专用;喷洒农药须遵守安全间隔期;喷过农药和播过毒种的农田,要树立标志提示群众;配药拌种要远离畜圈、饮水源和瓜果地,以防治污染;喷洒药作业必须注意个人防护,喷药后用肥皂水洗手、脸;蔬菜水果在食用前洗净。 急救与治疗原则 催吐、洗胃。 解毒:用阿托品和胆碱酯酶复活剂。 对症治疗。 项目二 影响酶促反应速率的因素 项目二 影响酶促反应速率的因素 项目二 影响酶促反应速率的因素 项目二 影响酶促反应速率的因素 项目二 影响酶促反应速率的因素 项目二 影响酶促反应速率的因素 项目二 影响酶促反应速率的因素 项目二 影响酶促反应速率的因素 项目二 影响酶促反应速率的因素 项目二 影响酶促反应速率的因
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