08胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药.pptVIP

第八章 胆碱受体阻断药 (I)-M 胆碱受体 阻断药 M Cholinoceptor blocking drugs 2 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 一、阿托品生物碱类 datura stramonium 3 【体内过程】 口服吸收快，达血药峰浓度需 1h ， t 1/2 为 2~4h ，作用 维持为 3~4h 。吸收后分布于全身组织，可透过胎 盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。 阿托品 (atropine) 4 【药理作用】 竞争性阻断 ACh 对 M 受体的兴奋作用，选择性低， 作用广泛。 1. 抑制腺体分泌 ? 唾液腺和汗腺最敏感，小剂量 (0.5 mg) 即能引起 口干和皮肤干燥。 ? 其次为泪腺及呼吸道腺体， ? 较大剂量也能减少胃液分泌。 5 2. 眼 (1) 扩瞳： 阻断 M 受体→松弛瞳孔括约肌 → 去甲肾上腺素能 神经支配的瞳孔开大肌的功能占优势 → 扩瞳。 瞳孔括约肌 ( 胆碱能神经 ) 瞳孔开大肌 (NE 能神经 ) 6 (2) 升高眼内压： 瞳孔扩大，虹膜向周边方向退缩 → 前房角间隙 变窄，房水流通不畅 → 导致眼压升高。 7 (3) 调节麻痹： 睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带被拉紧 → 晶状 体变扁，其折光度减小 → 视近物模糊、视远物清 楚，此为调节麻痹。 8 9 3. 平滑肌 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌 松弛作用更明显