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第一节、抗消化性溃疡药
第二节、助消化药
第三节、胃肠运动功能调节药
第四节、催吐药与止吐药
第五节、泻药与止泻药
第六节、利胆药;第一节 抗消化性溃疡药;;消化性溃疡主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡,发病率约10%,男女,具有自然缓解和反复发作的特点。
临床主要症状:反酸、嗳气、周期性上腹部疼痛。
发病机制:损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御因子减弱所致。;溃疡病的发病机制;消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡;抗消化性溃疡药分类;一、中和胃酸药;氢氧化铝:强、慢、持久,收敛、局部止血,便秘,可影响肠道对磷酸盐的吸收。
氧化镁:强、缓和而持久,不产生CO2,可引起轻度腹泻。适用于伴有便秘的胃酸过多、胃及十二指肠溃疡者。
三硅酸镁:弱、缓慢、持久,可生成胶状二氧化硅有保护溃疡面的作用。
碳酸氢钠:强、快、持续时间短。生成CO2,可引起嗳气、腹胀、继发性胃酸分沁增加。吸收可引起碱血症和碱化尿液。;常见复方制剂
胃舒平:由氢氧化铝、三硅酸镁和颠茄流浸膏组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和解除平滑肌痉挛作用。
胃得乐:由碳酸镁、碳酸氢钠、次硝酸铋和大黄组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和抗幽门螺杆菌作用。;二、胃酸分泌抑制药; ;胃的外分泌腺主要有三种:
1)贲门腺:分布于胃与食管连接处的环状区内,主要由黏液细胞组成,分泌稀薄的碱性黏液;
2)泌酸腺:胃底和胃体部,其数量最多,
壁细胞:分泌盐酸和内因子
主细胞:胃蛋白酶原
黏液颈细胞:分泌黏液
3)幽门腺:分布于幽门部,分泌碱性黏液。
此外,还有分布于胃的所有区域的上皮细胞,它们分泌黏稠的黏液,是构成胃表面黏液层的主要成分。;胃酸分泌机制:;MR;1、H2受体阻断药;西咪替丁;※ 不良反应: 较多; 能选择性抑制H2受体,竞争性阻滞组胺与H2受体结合,明显抑制组胺、五肽胃泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃蛋白酶的活性,但对促胃泌素及性激素的分泌无影响。抑制胃酸分泌,对胃黏膜有保护作用,用于治疗十二指肠溃疡、良性溃疡病、返流性食管炎、手术后溃疡等。 ; H2 受体拮抗药,能抑制各种刺激引起的胃酸和胃蛋白酶分泌,具有止血作用。用于胃及十二指肠溃疡、胃泌素瘤、返流性食管炎、出血性胃炎等。 ; 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁;2、H+-K+-ATP酶抑制药;奥美拉唑(omeprazole,洛赛克,losec );临床用途;副作用;第二代:
兰索拉唑(达克普隆)
强而持久,口服易吸收,但对胃酸不稳定。
第三代:
泮托拉唑(潘妥洛克)
口服吸收迅速,作用持续时间长,在PH3.5-7.0条件下较稳定。不良反应少而轻。; 3、M受体阻断药
哌仑西平
对引起胃酸分泌的M3 受体亲和力较高,对唾液腺、平滑肌、心房的M 胆碱受体亲和力低,治疗剂量仅抑制胃酸分泌;同时减少组胺和胃泌素的释放。不易通过血脑屏障,无中枢作用。主要治疗消化性溃疡,愈合率为70%~94%。 ;4、 胃泌素受体阻断药;细胞屏障由胃黏膜细胞顶部的细胞膜和细胞间隙紧密连接组成,有抵抗胃酸、胃蛋白酶的作用。
黏液-HCO3- 盐屏障在胃黏膜表面形成具有保护作用的黏液不动层,防止胃酸、胃蛋白酶损伤胃黏膜。
当胃黏膜屏障功能受损时,可导致溃疡发作。胃黏膜保护药能增强胃黏膜的屏障功能,主要用于消化性溃疡的治疗 ;;
米索前列醇(misoprostol)
药理作用:
前列腺素衍生物,与胃壁细胞和胃粘膜浅表细胞基底侧的前列腺素受体结合,抑制胃酸分沁。
抑制基础胃酸分泌及组胺、食物、胃沁素等所致胃酸分泌均有抑制作用;
促进粘液和HCO3-分泌
促进受损上皮细胞重建和增殖
增加胃粘膜的血流量
不良反应:
;临床应用
用于消化性溃疡、应激性溃疡及急性胃粘膜损伤出血。非甾体抗炎药(NSAIDS)所致胃黏膜损伤、溃疡有特效。
不良反应
腹泻、腹痛、恶心、头痛、眩晕等。
流产(子宫收缩↑ )
;硫糖铝(胃溃宁)
与胃黏膜的粘蛋白结合,形成保护膜
促进粘膜合成前列腺素E2
增强生长因子的作用
抑制Hp的繁殖
;※硫糖铝作用机制
溃疡面形成保护膜(in an acid environment)
阻止黏膜损伤 +促进溃疡愈合
刺激局部 PG合成、释放,吸附EGF在溃疡处
吸收胃蛋白酶和胆汁酸;;EG
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