类药性研究应用.docVIP

类药性 班级：36期科研一班 姓名：艾地热斯·麦麦提依明 学号： 多年来，组合化学技术和高通量筛选发展为我们提供了大量多样性化合物、药品先导化合物和药品候选物，然而，每十二个月上市新化合物数量却没有增加，甚至有下降趋势.追究其原因，除了现代药品研究面临很多新困难，如多药耐药、长久使用、疾病越来越复杂等原因外，药品候选物药代动力学性质和生物利用度(F)不能够满足多种适应症诊疗方案要求，进而造成体内药品蓄积，并或产生无法耐受毒副作用是一大关键原因。因为药品候选物这些性质只在研发后期(如临床研究阶段，有时甚至在Ⅳ期临床或更晚时段)才能表现出来，假如药品继续研发和应用在此阶段被迫终止，往往直接造成新药研发费用大量增加和资源严重浪费。为了能在早期对合成化合物药代动力学性质及其生物利用度进行估计，药品化学家们提出了类药性概念。 一、类药性概念 类药性(Drug-Likeness) 指和良好临床疗效相关联物理化学性质(如溶解性、稳定性等)及生物学特征(即吸收、分布、代谢、排泄和毒性(ADME. Tox))。是指化合物和已知药品相同性。含有类药性 化合物并不是药品，不过含有成为药品可能，这一类化合物称为类药性分子或药品类似物分子。类药性是一个模糊概念，在药品研发中，类药性研究基于先导化合物之上，能够说类药性分子是高质量先导化合物。 二、类药性研究意义 类药性往往是依据药品要求，为了能得到