β受体阻滞剂讲课讲稿.pdfVIP

β受体阻滞剂 β受体阻滞剂是能选择性地与 β肾上腺素受体结合、 从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对 β 受体的激动作用的一种药物类型。 肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效 应器细胞膜上，其受体分为 3 种类型，可激动引起心率和心肌收缩力增加、支气管扩张、 血管舒张、内脏平滑肌松弛等和脂肪分解。这些效应均可被 β受体阻滞剂所阻断和拮抗。 作用机制 （1）中枢作用， 即通过改变中枢性血压调节机制产生降压作用。 （2 ）阻断突触前膜 β受体， 通过阻断外周去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜 β1 受体，抑制正反馈作用，使交感神经末 梢释放去甲肾上腺素减少。（ 3 ）抑制肾素释放，通过抑制肾小球入球动脉上 β受体，减少 β受体阻滞剂主要分类 肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为 3 种类型， 即 β1受体、 β2受体和 β3受体。 β1受体主要分布于心肌， 可激动引起心率 和心肌收缩力增加； β2受体存在于支气管和血管平滑肌， 可激动引起支气管扩张、 血管舒 张、内脏平滑肌松弛等； β3受体主要存在于脂肪细胞上，可激动引起脂肪分解。 这些效应 均可被 β受体阻滞剂所阻断和拮抗。 β受体阻滞剂根据其作用特性不同而分为三类 :第一类 为非选择性的 ,作用于 β1和 β2受体 ,常用药物为普萘洛尔（心得安） ,到 2015 年止，已较少 应用 ;第二类 为选择性的 ,主要作用于 β1受体 ,常用药物为美托洛尔（倍他乐克）、阿替洛尔 （氨酰心安）、比索洛尔（康忻）等 ;第三类 也为非选择性的 ,可同时作用于 β和 α1受体 ,具 有外周扩血管作用 ,常用药物为阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔。 β受体阻滞剂还可以划分 为脂溶性或水溶性 ,以及具有内在拟交感活性或不具有内在拟交感活性等类型。 β受体阻滞剂 主要作用机制 是通过抑制肾上腺素能受体 ,减慢心率 ,减弱心肌收缩力 ,降低 血压 ,减少心肌耗氧量 ,防止儿茶酚胺对心脏的损害 ,改善左室和血管的重构及功能。 β受体阻滞剂药理作用 1. β-受体阻滞作用 ： β-受体阻滞药主要是与儿茶酚胺对 β-受体起竞争性结合，从而阻 断儿茶酚胺的激动和兴奋作用。 1 2. 心血管系统 ：阻滞心脏 β1- 受体而表现为负性变时、负性变力、负性传导作用而使 心率减慢， 心肌收缩力减弱，心排血量下降， 血压略降而导致心肌氧耗量降低，延缓窦房结 和房室结的传导， 抑制心肌细胞的自律性， 使有效不应期相对延长而消除因自律性增高和折 返激动所致的室上性和室性快速性心律失常， 由于可以延长房室结传导时间而可以表现为心 电图的 P-R 间期延长。 3. 支气管平滑肌 ： β2-受体阻滞可使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力，故在支气管 哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者， 有时可加重或诱发哮喘的急性发作。 但这种作用对正常人影 响较少，选择性 β1-受体阻滞药此作用较弱。然而 β2-受体阻滞引起的血管平滑肌收缩可阻 止和治疗偏头痛的发作。 4. 代谢 ： β1- 受体阻滞可抑制交感神经所引起的脂肪分解， β2受体阻滞则可拮抗肝糖原 的分解。 β-受体阻滞药与 α- 受体阻滞药合用可拮抗