《抗肿瘤药物的作用机制》.docxVIP

抗肿瘤药物的作用机制 细胞生物学机制 几乎所有的肿瘤细胞都具有一个共同的特点， 即与细胞增殖有关的基因被开启或激活， 而与 细胞分化有关的基因被关闭或抑制，从而使肿瘤细胞表现为不受机体约束的无限增殖状态。 从细胞生物学角度，诱导肿瘤细胞分化，抑制肿瘤细胞增殖或者导致肿瘤细胞死亡的药物均 可发挥抗肿瘤作用。 生化作用机制 （1）影响核酸生物合成：①阻止叶酸辅酶形成；②阻止喋吟类核昔酸形成；③阻止嚅嚏类 核昔酸形成；④阻止核昔酸聚合；（ 2）破坏DNA结构和功能；（3）抑制转录过程阻止 RNA合成；（4）影响蛋白质合成与功能：影响纺锤丝形成；干扰核蛋白体功能；干扰氨基 酸供应；（5）影响体内激素平衡。 烷化剂烷化剂可以进一步分为： 氮芥类：均有活跃的双氯乙基集团， 比较重要的有氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺（CTX ）、 异环磷酰胺（IFO）等。其中环磷酰胺为潜伏化药物需要活化才能起作用。目前临床广泛用 于治疗淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤，对乳腺癌、肺癌等也有一定的疗效。 该药除具有骨髓抑制、脱发、消化道反应，还可以引起充血性膀胱炎，病人出现血尿， 临床在使用此药时应鼓励病人多饮水， 达到水化利尿，减少充血性膀胱炎的发生。还可以配 合应用尿路保护剂美斯纳。 亚硝脉类：最早的结构是 N-甲基亚硝脉（MNU ）。以后，合成了加入氯乙集团的系列 化合物，其中临床有效的有 ACNU、BCNU、CC