药物制剂技术 乳剂的制备、乳剂的处方设计及组成 乳剂的处方.ppt

阿拉伯胶 动力学不稳定体系 带电性（双电层） 水化膜 - - - 阿拉伯胶 - - - - H2O- H2O- H2O- H2O- H2O- H2O- + + + + + + + + + + - - - 阿拉伯胶 - - - - 阿拉伯胶树 （三）乳化剂的选择 　 油相乳化所需的HLB值 油 相 O/W型 W/O型 油 相 O/W型 W/O型 月桂酸 16 - 凡士林 9 4 蜂 蜡 12 4 无水羊毛脂 10 8 鲸蜡醇 15 - 硬脂酸 15~18 - 硬脂醇 14 ? 棉子油 10 5 液体石蜡（轻） 10.5 4 蓖麻油 14 - 液体石蜡（重） 10~12 4 亚油酸 16 - 油酸 17 - ? ? ? 1. 最适HLB值——使用混合乳化剂。2. 混合乳化剂的HLB有加合性。 注 阴离子型和阳离子型乳化剂不能混合使用——反应！ 我们先学到这儿吧！ * 软膏剂（Ointments）指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。常用基质分为油脂性、水溶性和乳剂型基质，其中用乳剂基质制成的易于涂布的软膏剂称乳膏剂。 因药物在基质中分散状态不同，用溶液型软膏剂和混悬型软膏剂之分。溶液型软膏剂为药物溶解或共熔于基质或基质组分中制成的软膏剂，混悬型软膏剂为药物细粉均匀分散与基质中制成的软膏剂。 软膏剂基质可分为油脂性基质和水溶性基质。油脂性基质常用的有凡士林、石蜡、液体石蜡、硅油、蜂蜡、硬脂酸、羊毛脂等，水溶性基质主要有聚乙二醇。 乳膏剂：系指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。乳膏剂由于基质不同，可分为水包油型乳膏剂和油包水型乳膏剂。 乳膏剂常用的乳化剂可分为水包油型和油包水型。水包油型乳化剂有钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类（十二烷基硫酸钠）和聚山梨酯类；油包水型乳化剂有钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇等。 软膏剂和乳膏剂基质应均匀、细腻，涂于皮肤或黏膜上应无刺激性，混悬型软膏剂中不溶性固体药物应预先用适宜的方法磨成细粉，确保粒度符合规定。 * 脂肪酸山梨坦是失水山梨醇脂肪酸酯，是由山梨糖醇及其单酐和二酐与脂肪酸反应而成的酯类化合物的混合物，商品名为司盘（spans）。根据反应的脂肪酸的不同，可分为司盘20（月桂山梨坦）、司盘40（棕榈山梨坦）、司盘60（硬脂山梨坦）、司盘65（三硬脂山梨坦）、司盘80（油酸山梨坦）和司盘85（三油酸山梨坦）等多个品种， * 固体粉末与水相的接触角决定乳剂型！θ90°时形成O/W型乳剂； 氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、 硅皂土、白陶土等； θ90°则形成W/O型乳剂： 氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁、 炭黑等。 “ ” “ ” 复习题 混悬剂中微粒的沉降速度与哪些因素有关？ r为微粒半径， ?1和?2分别为微粒和介质的密度，g为重力加速度，?为分散介质粘度。 乳剂制剂技术 分散 一种 另一种 非均相 乳剂 乳剂系指两种互不相溶的液体，其中一种以小液滴状态分散在另一种液体中。 一、乳剂的组成、种类、特点 （一）乳剂的组成 水相 （W） 油相（O） 乳化剂emulsifier—防止油水分层 防腐剂、调味剂、 其他组成 基本组成 （二）乳剂的种类 基本型 O/W W/O 复合型 W/O/W O/W/O 内相 外相 内相 外相 （三）乳剂的作用特点 ①分散度高ー吸收快、药效好，生物利用度高； ②油性药物的乳剂ー计量准确； ③O/W型乳剂—掩盖味道； ④外用乳剂ー改善皮肤、粘膜的透过性，减少刺激； ⑤静脉注射乳剂ー体内分布快、有靶向性。 二、乳化剂 emulsifier （一）乳化剂的基本要求 ①乳化能力： ②生理适应性：无毒，无刺激性，（口服、外用、注射给药）； ③受各种因素的影响小： （二）乳化剂的种类 1. 高分子化合物 （1）阿拉伯胶(acacia) O/W型；内服乳剂常用； （2）西黄蓍胶(tragacanth) 常与阿拉伯胶合用 （3）明胶(gelatin)： （4）杏树胶 （5）磷脂(lecithin) ： 2. 表面活性剂类 （1）阴离子型表面活性剂 O/W型：硬脂酸钠、十二烷基硫酸钠等。 W/O型：硬脂酸钙 常用于外用乳剂！ （2）非离子型表面活性剂 脂肪酸山梨坦——（W/O型） span类 聚山梨酯——（O/W型） tween类，如20，40，60，80等 非离子型乳化剂的特点： 　　 内服：无毒性 　　 静脉：毒性（溶血） 使用受限 3. 固