药物化学 中枢兴奋药 第四节 中枢兴奋药.ppt

药物分析教研室 中国药科大学 药物分析教研室 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 第四节 中枢兴奋药 中枢兴奋药：是能够提高中枢神经系统功能活动的药物，它们对呼吸中枢有较明显的选择性作用，临床多用于呼吸衰竭的抢救，又称促智药。 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 一、中枢兴奋药的类型 1、黄嘌呤类及常用药物 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 该类药均为黄嘌呤的N-甲基衍生物，有着相似的药理作用： 兴奋中枢神经系统 兴奋心脏 松弛平滑肌 利尿 作用强度不同： 中枢兴奋作用：咖啡因茶碱可可碱 兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用：茶碱可可豆碱咖啡因。 临床常用茶碱与乙二胺形成的盐，称氨茶碱 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 2、酰胺类及其衍生物 （1）酰胺类 苯环或杂环上有N-二乙酰胺的化合物往往具有中枢兴奋作用。如尼可刹米是吡啶酰胺的衍生物，为中枢兴奋药。匹莫林为一种新型较温和的中枢兴奋药。 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 （2）吡乙胺类 一类新型的促智药，为脑代谢激活剂；连同乙酰胆碱酯酶抑制剂，均可用于治疗老年性痴呆，目前发展很快. 主要有吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦和普拉西坦等，。 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 改善记忆，促进大 脑机敏度 普拉西坦 对健忘症，记忆减退，老年性痴呆有效，作用强，起效快，毒性小 茴拉西坦 促进脑代谢，改善 记忆，加强思维 比脑复康好， 毒性小 奥拉西坦 (脑复智) 一种新型促思维记忆药用于记忆和思维减退，老年性痴呆，儿童心智低下 吡拉西坦 (脑复康) 主要作用特点和用途 药物名称 取代基 结构通式 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 （3）其他类 较温和中枢兴奋药，用于治疗轻微脑功能失调 哌甲酯（利他林） 色酮类 呼吸中枢兴奋作用较其他药强，用于治疗呼吸抑制 二甲弗林（回苏灵） 哌啶类 兴奋呼吸中枢但作用短暂，仅几分钟，常用于新生 儿窒息 对脊髓有高度的选择性兴奋作用，但毒性较低，用 于治疗面神经麻痹，小儿麻痹后遗症等 山梗菜碱（洛贝林） 一叶秋碱 生物碱类 兴奋延髓呼吸中枢，作用迅速，毒性较低，用于安 眠药中毒解救 呼吸中枢有特异性兴奋作用，毒副作用较轻，安全 范围大 美解眠（贝美格） 多沙普伦 美解眠类 药效维持时间长，给药一次/天，用于儿童多动症 匹莫林 酰胺类 主要特点及主要用途 常用药物名称 结构类型 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 二、中枢兴奋药的典型药物 咖啡因 化学名：1，3，7-三甲基-1,3，7-三氢--嘌呤-2，6-二酮一水合物 本品为白色或带极微黄绿色、有丝光的针状结晶，无臭，味苦，置干燥空气中有风化性。受热时易升华而不分解，可作为精制的依据。易溶于80℃以上的热水，略溶于冷水和乙醇，极微溶于乙醚。 本品的碱性极弱，与强酸如盐酸、氢溴酸不能形成稳定的盐，遇水极易水解。 本品在水中的溶解度可因加入有机酸或其碱金属盐而增 加，可能是由于在分子间形成氢键，使水中溶解度增大， 常用其制成注射剂。如临床常用的咖啡因复盐注射剂-安钠咖，即苯甲酸钠咖啡因，是咖啡因与苯甲酸钠所生成的复盐。 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 稳定性：本品分子中具有酰脲结构，碱性下遇热， 易水解成为咖啡亭而失活。 鉴 别：本品具有黄嘌呤生物碱共有的反应-紫脲酸 铵反应。即本品与盐酸、氯酸钾在水浴上 加热蒸干，残渣遇氨气显紫色。另本品的 饱和水溶液遇碘试液不发生沉淀，加稀盐 酸则产生红棕色沉淀，加过量氢氧化钠试 液时，沉淀又复溶解。 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 作 用：本品可兴奋大脑皮层，临床用于中枢性 呼吸衰竭、循环衰竭以及麻醉药、催眠 药等中毒引起的中枢抑制；此外还有较 弱的兴奋心脏和利尿作用。 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 尼可刹米 又名可拉明 性 状：本品为无色或淡黄色澄明油状液体。有引湿性，可与水、乙醇、乙醚、氯仿任意混合。 稳定性：本品分子中的酰胺结构，虽可被水解，但在一般条件下稳定，其水溶液经高压消毒或存放一年，均无明显变化。与碱共热可水解，有二乙胺臭气；与钠石灰共热可脱羧，有吡啶臭。 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 鉴 别：本品与生物碱不同：即遇碘、碘化汞钾 或三硝基苯酚试液均不产生沉淀；而与 碱性碘化汞钾作用生成沉淀。 作 用：本品可兴奋延髓呼吸中枢，用于中枢性