第43章抗病毒药.ppt

选择题答案： 1.D 6.A 7.D 8.B 9.C 10.A 2.D 3.C 4.D 5.D 11.E 16.C 17.ABCE 18.ACE 19.ABCD 20.ABC 12.D 13.A 14.E 15.B 利巴韦林为广谱抗病毒药，对多种RNA和DNA病毒有抑制作用，其机制：在病毒细胞内竞争性抑制肌苷5’-单磷酸脱氢酶，阻碍病毒复制。临床用于防治流行性出血热，甲、乙型流感、胞疹、麻疹、腺病毒肺炎及甲型肝炎等。 阿昔洛韦在感染细胞内，被HSV病毒基因编码的特异性胸苷激酶磷酸化，生成三磷酸型，抑制疱疹病毒DNA多聚酶和掺入病毒DNA中，抑制病毒的DNA合成。阿昔洛韦与HSV胸苷激酶有高度亲和力，因此对病毒复制有高度选择性抑制作用，而对宿主细胞影响较少。 齐多夫定模拟天然的二脱氧核苷底物，进入细胞后，经过磷酸化，成为三磷酸盐，竞争性抑制RNA逆转录酶的活性，作用于HIV病毒复制的早期，抑制病毒DNA的合成并终止病毒DNA链的延伸。 主要不良反应为骨髓抑制，可出现巨细胞性贫血、中性粒细胞和血小板减少等；治疗初期常出现头痛、恶心、呕吐、肌痛，继续用药可自行消退。其他不良反应有近端肌病变；动物实验有致突变作用，孕妇慎用。 * * * * 症状常在服用第一剂时发生，多为一过性的。 * * 症状常在服用第一剂时发生，多为一过性的。 * * 症状常在服用第一剂时发生，多为一过性的。 * * 人类疱疹病毒（herpessimplexvirus，HSV）为具有包膜的DNA病毒。 单纯疱疹病毒1型和2型（HSV-1 and HSV-2）、水痘-带状疱疹病毒（varicella-zostervirus，VZV）主要引起皮肤黏膜感染，包括口腔和眼角膜溃疡等病损。 巨细胞病毒（cytomegalovirus，CMV）、疱疹病毒6型和7型，主要引起全身性潜伏感染。 EB病毒（Epstein-Barrvirus，EBV）可引起传染性单核细胞增多症。 疱疹病毒8型（HHV-8）与艾滋病的卡波西瘤有关。 * * 人类疱疹病毒（herpessimplexvirus，HSV）为具有包膜的DNA病毒。 单纯疱疹病毒1型和2型（HSV-1 and HSV-2）、水痘-带状疱疹病毒（varicella-zostervirus，VZV）主要引起皮肤黏膜感染，包括口腔和眼角膜溃疡等病损。 巨细胞病毒（cytomegalovirus，CMV）、疱疹病毒6型和7型，主要引起全身性潜伏感染。 EB病毒（Epstein-Barrvirus，EBV）可引起传染性单核细胞增多症。 疱疹病毒8型（HHV-8）与艾滋病的卡波西瘤有关。 * * 人类疱疹病毒（herpessimplexvirus，HSV）为具有包膜的DNA病毒。 单纯疱疹病毒1型和2型（HSV-1 and HSV-2）、水痘-带状疱疹病毒（varicella-zostervirus，VZV）主要引起皮肤黏膜感染，包括口腔和眼角膜溃疡等病损。 巨细胞病毒（cytomegalovirus，CMV）、疱疹病毒6型和7型，主要引起全身性潜伏感染。 EB病毒（Epstein-Barrvirus，EBV）可引起传染性单核细胞增多症。 疱疹病毒8型（HHV-8）与艾滋病的卡波西瘤有关。 * * * * * * * 作用机制： 在细胞内由细胞激酶磷酸化为活性三磷酸，选择性抑制HBV DNA聚合酶，抑制HBV DNA复制和终止DNA链的延长 药物的作用强度依赖于活性三磷酸代谢产物与HBV DNA 聚合酶的亲和力及其细胞内半衰期长短 拉米夫定（lamivudine，3TC） 对HBV和HIV病毒感染治疗较好的效果，中国最常用治疗慢性肝炎药 临床应用： 适用于慢性乙型肝炎患者，年龄16岁或以上，HBV DNA阳性，ALT增高，胆红素低于50μmol/L的患者 剂量： 100mg/d，疗程至少1年，根据应答情况延长用药，直至完成应答后6个月 不良反应： 轻微头痛、一过性嗜睡，胃肠道反应。过敏、停药反跳、肝功损害有报道 阿德福韦（adefovir） 较强的抗HIV、HBV及疱疹病毒的作用，对HBV比HIV敏感，临床药量是治疗HIV感染的10～25%，毒副作用较小 临床应用： 慢性乙肝，拉米夫定耐药者的首选 体内过程： 阿德福韦酯（adefovir dipivoxil）是阿德福韦的前药，口服制剂，吸收好，细胞内半寿期长，每日一次给药 不良反应： 常见胃肠道反应和恶心、头痛。大剂量（60mg或120mg）使用20周以上时，有明显肾毒性，表现为肾小管性酸中毒、磷酸盐消耗、轻度肾衰，停药后肾毒性可恢复正常 恩替卡韦（entecavir, ETV） 作用机制： 在细胞内易被细胞激酶逐步磷酸化为其活性代谢物恩替卡韦三磷（细