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抗癫痫药物-苯巴比妥片 [英文名] PHENOBARBITAL TABLETS [主要成分] 5-乙基-5-苯基-2，4，6(1H，3H，5H)-嘧啶三酮 [分子式及分子量] 分子式：C12H12N2O3 分子量：232.24 [性 状] 本品为白色片。 [药理学特征] 本品为镇静催眠药和抗惊厥药。对中枢抵制的程度，承受剂量 而表现有镇静、催眠、抗等作用。作用机制可能是由于阻断脑干网状结构上秆满 打满算系统，阻断冲动传致脑，从而使大脑细胞从兴奋转入抑制，产生困倦、镇 静和催眠作用。抗惊厥作用机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，也 啬运动的电刺激阈值，从而提高发作的阈值，抵制放电冲动从致痛灶向外扩散。 本品亦可能通过诱导葡萄糖醛酸转化酶结合胆红素，从而降低血清胆红素的浓 度。 [药代学特征] 口服本品后易由胃肠道吸收，约 0.5～1 小时起效，2～18 小 时血药浓度达峰值，作用持续 6～12 小时。吸收后分布于体内各组织内，脑组 织中浓度最高，骨骼肌内最大，并能透过胎盘。约 40%与血浆蛋白结合，羊衰 期 成人为 50～144 小时，小儿 40～70 小时，肾功能不全时羊衰 期延长。有效 血浓度为 10～40μg/ml 可出现毒性反应。在肝内代谢，转化为羟基巴比妥，大 部分与葡萄糖酚醛或与硫酸雪上加霜结合后经尿排出，原形药约占 27～50%。 [适应症] [作用与用途] 用于焦虑、失眠、癫痫大发作及局限性发作，运动障碍，也可 用于高胆红素血症。 [服用方法] 常用量 口服 镇静： 一次 15～30 毫克 一日 2～3 次 催眠： 30～100 毫克 晚上一次顿服 抗惊厥：一次 30～60 毫克 一日 3 次，或 90～180 毫克，晚上一次顿服。 抗胆红素血症：一次 30～60 毫克 一日 3 次 极量 口服 一次 250 毫克 一日 500 毫克;[不良反应]： 发生率较多的有笨拙或街不稳、眩晕或差错、或醉态，较少的有腹泻、头 痛、关节或肌肉疼痛、恶心、呕吐、语言不清、上述反应持续存在时应予注意。 偶见或罕见的有：耐药性差者用量稍大易致精神错乱或抑郁、所知或呼吸 困难、皮疹、 荨麻疹、面部或和、喘息、粒细胞减少所致咽喉痛及发热，血小 板减少所致瘀斑、过度兴奋、低血压、心率徐缓及肝功能障碍等。 停药后可发生撤药综合征，??惊厥或癫痫发作(用作癫痫治疗)、昏厥感、 幻觉、多梦、震颤、入睡困难，异常不安及乏力等。 [ 禁 忌 症] 有过敏史者或对巴比妥类药过敏者，严重肝、肾 功能不全、肝硬 变、支气管哮喘、呼吸抑制、及卟啉病患者禁用。 [注意事项] 哺乳期妇女慎用。 长期服用 可产生耐药性，并容易 形成 依赖性，突然停药可出现撤药综合 征，故长期服药 时不可突然停药。当用其他抗癫痫药 本品时，本品的用量应逐 渐减少，同时 逐渐增加替代药的剂量。 老年患者对常用量可引起兴奋、精神错乱或抑郁，用量宜小。 用于癫痫的治疗，10～30 天才能达到最大效果 。小儿按体重计算药量时， 需要大些才能 达到有效血药浓度。并应定期测定血药浓度。 饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抵制药与本品使用时，可相互 增强 药效。 与口服 抗凝药使用时，可降低后者的，就定期测定凝血酶原时间 ，调整 抗凝药用量。 与苯妥英钠合用可降低或增强后者的效应，应定期测定其血药浓度而调整 用量。与卡马本平、琥珀酰胺类药使用时亦可合这二类药的羊衰 期缩短，血药 浓度降低。 与皮质激素、洋地黄类、三环类抗抑郁药使用时可减弱这些药的效应。;3