奥沙利铂注射液说明书.pdfVIP

【通用名称】注射用奥沙利铂 【成份】本品主要成分为奥沙利铂 【性状】本品为白色疏松块状物或无定形固体。 2 【药代动力学】以130mg/m 的剂量连续滴注2 小时，其血浆总铂峰值达 5.1±0.8μg/ml/h，模拟的曲线下面积为189±45μg/ml/h。 当输液结束时，50 ％的铂 与红细胞结合，而另外50 ％存在于血浆中。25 ％的血浆铂呈游离态，另外75 ％血 浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天之后稳定于95 ％的水 平。药物的清除分为两个时相，其消除相半衰期约为40小时。多达50 ％的药物在 给药48小时之内由尿排出（55 ％的药物在6天之后清除）。由粪便排出的药量有限 （给药11天后仅有5 ％经粪便排出）。 有肾功衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的 清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。 与红细胞结 合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50 ％， 而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血 浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。 【适应症】适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者，可单独 或联合氟尿嘧啶使用。 2 【用法和用量】在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m ，加入250～500ml 5 ％ 葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时，每3周（21天）给药1次。 剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。 【不良反应】1、血液学方面的不良反应主要是：贫血，白细胞减少，粒细胞减 少及血小板减少。2 、非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。3、 神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围，上呼吸道和上消化道 的痉挛及感觉障碍。 【禁忌】1、对铂类衍生物有过敏者禁用。2 、妊娠及哺乳期间慎用。 【注意事项】1、奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是 1 与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全 性。2 、应给予预防性和／或治疗性的止吐用药。3、当出现血液毒性时（白细胞 3 3 ＜2000 ／mm 或血小板＜5000 ／mm ），应推迟下周期用药，直至恢复。4 、在每 一疗程治疗之前应进行血液计数和分类，在治疗开始之前应进行神经学检查，之 后应定期进行。5、患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或／和功能障 碍时，本品用量应减少25 ％调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。6、不要 与碱性的药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使用，也不要用含铝的静脉注 射器具。 【贮藏】密闭，在25℃以下保存。 2