2021药物化学课件生物转化药物代谢.pptVIP

葡萄糖醛酸的轭合反应 O OH OH COOH O OH P O O OH P O O OH O OH OH N NH O O 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸 第一章 ( 三）生物转化 ( 药物代谢 ) ? 药物代谢： 在酶的作用下，将药物转变成极性分 子，再通过人体的正常系统排出体外。 ? 第 Ⅰ 相生物转化（ Phase Ⅰ ） ? 第 Ⅱ 相生物转化（ Phase Ⅱ ） ? 总结果： 使药物或代谢物从极性小的物质变为 极性大的物质，从水溶性小的物质变为 水溶性大的物质而易于排泄。 药物代谢的酶 （ Enzyme for drug metabolism ） ? 细胞色素 P 450 酶系（ CYP 450 ） ? 还原酶系 ? 过氧化物酶和其他的单加氧酶 ? 水解酶 第 Ⅰ 相生物转化 （ Phase Ⅰ Biotransformation ） ? 氧化反应 ：失去电子、氧化和脱氢反应 ? 还原反应 ? 脱卤素反应 ：氧化脱卤素和还原脱卤素 ? 水解反应 第 Ⅱ 相生物转化 （ Phase Ⅱ Biotransformation ） ? 葡萄糖醛酸的轭合反应 ? 硫酸酯化轭合反应 ? 氨基酸轭合反应 ? 谷胱甘肽轭合反应 ? 乙酰化轭合反应 ? 甲基化轭合反应 药物代谢在药物研究中的作用 （ Role of Drug Metabolism in Drug Research ） ? 对新