药物化学 氮芥类 盐酸氮芥的适应症、不良反应及作用机制.pptxVIP

抗肿瘤药物—盐酸氮芥的适应症、不良反应及作用机理盐酸氮芥的适应症盐酸氮芥是第一个在临床中使用的抗肿瘤药，主要用于恶性淋巴瘤，尤其是霍奇金病的治疗，腔内用药对控制癌性胸腔、心包腔及腹腔积液有较好疗效。盐酸氮芥对淋巴肉瘤、网织细胞肉瘤、霍奇金病及肺癌的疗效较好；对卵巢癌、乳腺癌、睾丸精原细胞瘤、鼻咽癌、绒毛膜上皮癌、肝癌、慢性白血病等有一定疗效。局部用其乙醇或二甲亚砜（0.05%）溶液治疗牛皮癣、白癜风、斑秃的近期疗效较好。盐酸氮芥的不良反应盐酸氮芥局部刺激大，主要表现为化学性静脉炎及药物漏出后局部软组织溃疡、坏死。神经系统症状可有头痛、头晕、乏力、幻觉、神志模糊、耳鸣及惊厥、昏迷；此外尚有流涎、流泪、瞳孔缩小、心率减慢、支气管分泌增加等。部分病人可有发热、黄疸、皮疹、血管神经性水肿、色素沉着等全身反应。实验室检查发现血常规示全血细胞及血小板减少。使用盐酸氮芥可能会有有明显的胃肠道反应，出现食欲下降、恶心、呕吐、腹泻；随后出现骨髓造血功能抑制，全血细胞和血小板下降，严重者可引起感染和出血症状；对生殖系统也有损伤，包括睾丸萎缩、精子减少、精子活动能力降低和不育，妇女可致月经紊乱、闭经。盐酸氮芥的药理作用机制盐酸氮芥属于脂肪氮芥。脂肪氮芥氮原子的碱性比较强，在游离状态和生理pH值（7.4）时，易亲核进攻β-碳原子，使β-氯离子离去，生成高度活泼的乙撑亚胺正离子（aziridinium io