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抗生素的合理应用及临床滥用 抗生素是指由微生物(细菌、真菌、放线菌)产生的低浓度时能抑制或杀灭 其它病原微生物的物质。包括天然抗生素和人工半合成抗生素。自1940年青霉 素应用于临床至今，抗生素的种类已达上千利I在临床上常用的亦有几百种，但 归结起来主要可以分为七大类：卩■内酰胺类、氨基糖昔类、大环内酯类、四环索 类、林可霉素类、氯霉素类及多肽类抗生素。抗生素己成为治疗细菌感 有力 武器。合理使用抗生素的临床药理概念为安全有效使用抗生素：II 染，不引起主体内菌群生态失调，又防止药物毒副反应和避免郦 是抗生素治疗屮必须遵循的原则。 产生, 轻制感 抗生索是一把双刃剑，虽可防病治病，但也可弓 或危及生命。抗生素用得合理即为“药"，用得不？ 的发生。抗生素不仅对人体可导致毒性反应 不良反应，甚至致残 野，导致“药源性疾病" 灯和二重感染，同等重耍的 是，也会使体内某些有致病可能的细毬 抗生素不断开发上市，但人类与细. 更加激烈，究其原因乃不合理县 成为所有医务人员及全人类所 耐哟现象。虽然新的、强力广谱 卩. 类、头他菌 罐染的斗争却没有因此而轻松，反而变得 曽监由齡索的结果。如何合理使用抗牛索已经 生死攸关的重要问题。 卩■内酰胺类抗生素 (-)作用机制 青霉索与其他卩■内酰胺类抗生索作用机制均相似，都是 干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体失去渗透保护屏障， 导致细菌肿胀、变形，在自溶酶激活下，细菌破裂溶解而死亡。其作用的靶分子 是一系列存在于细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋口(PBPs)o青霉素对处于繁殖期 正人量合成细胞壁的细菌作用强，而对已合成细胞壁，处于静止期者作用弱，故 称繁殖期杀菌剂。哺乳动物和真菌无细胞壁结构，故对人类毒性小，对真菌感染 无效。 （二） 优点 杀菌活性强、抗菌范围广、毒性低、适应症广及临床疗效好等。 （三） 分类 窄谱■■青霉素G、青霉索V 耐酶青霉素■■苯卩坐西林、氯卩坐西林、双氯西林 广谱青霉素类一氨节西林、阿莫西林 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类一竣节西林、哌拉西林仍然保持；毒螺旋体等，对芋性，可以经消化道吸□同，后者为广谱青霉謠林等广谱青霉素已经很少应用，而代之抗G?杆菌青霉索：美洛西林、替莫西林、福米西林（四）青霉素类临床应用现状青霉素G是最早出现的抗生素，虽然耐纱菌日益增多，但较高的敏感性，尤其是溶血性链球菌、脑膜炎双球菌、\上述菌感染H前仍列为首选药。口服青霉素类具收，常用的有青霉索V和阿莫西林，前者抗菌谱马素类,对部分革兰氏阴性菌有效。阿莫西林就?定的疗效，也是H前轻度上呼吸道、趋势。以广谱青霉素与酶抑制剂 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类一竣节西林、哌拉西林 仍然保持 ；毒螺旋体等，对 芋性，可以经消化道吸 □同，后者为广谱青霉 謠林等广谱青霉素已经很少应用，而代之 抗G?杆菌青霉索：美洛西林、替莫西林、福米西林 （四）青霉素类临床应用现状 青霉素G是最早出现的抗生素，虽然耐纱菌日益增多，但 较高的敏感性，尤其是溶血性链球菌、脑膜炎双球菌、\ 上述菌感染H前仍列为首选药。口服青霉素类具 收，常用的有青霉索V和阿莫西林，前者抗菌谱马 素类,对部分革兰氏阴性菌有效。阿莫西林就 ?定的疗效，也是H前轻度上呼吸道、 趋势。 以广谱青霉素与酶抑制剂 由于耐药菌的增多，氨节 菌的作用强于 等常被选f 药物 ［呼吸道感染的肺炎双球菌仍有 亭感染的常nr药物，但耐纱菌有增多的 剂，如疑氨节青霉素与棒酸（安灭菌），氨节青霉 豺夢杀聾果和抗菌谱接近第三代头泡菌索，对革兰氏阳性球 ［临床重症感染如细菌性肺炎、胆道感染、泌尿道感染 窄谱青霉素 青霉素G （节青霉素或节基青霉素） 青霉菌培养液屮提取，溶于水后极不稳定 主要优点：作用强、快、疗效高、毒性低，是一?个强大的杀菌剂 缺点:不耐酸、不耐酶，耐药现象极为普遍，抗菌谱窄；可引起过頌反应戻 至过敏性休克。 ［体内过程］ 1、 口服无效，被胃酸分解破坏，常肌内注射。 2、 主要分布在细胞外液，脑脊液屮浓度低，但炎症时对进入。 3、 以原型从肾脏排泄，与内?磺舒合用，可与青霉索G竞争肾小管分泌。 ［抗菌作用］ 细菌繁殖期，低浓度抑菌，高浓度杀菌 抗菌谱较窄，G+、G■球菌，螺旋体，放线菌。 G+球菌:如链球菌、肺炎球菌、不耐药的金葡菌如炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌G+杆菌:G?球菌:如脑膜炎球菌、淋球菌螺旋体:如钩端螺旋体、梅毒对大多数G?杆菌作用弱，对肠球菌不敏感，对真菌、病:无效，金葡菌、淋球菌、肺炎球菌等极易耐药。［作用特点］1 ?对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作2.对G+菌作用强，对G■杆菌作用弱;3.对人和动物毒性小，对真菌无效［临床应用］主要用于 G+球菌: 如链球菌、肺炎球菌、不耐药的金葡菌 如炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌 G+杆菌