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10/25/2019 西医药理 31 小结 : 1 、 比较阿司匹林和氯丙嗪的解热作用。 2 、比较阿司匹林和吗啡的镇痛作用。 3 、解热镇痛抗炎药的共同作用基础是抑 制 合成。 4 、小剂量的阿斯匹林可预防 ________ ,中 等剂量的阿斯匹林可用于 ______ ,大剂量 的阿斯匹林可用于 ________ 。 5 、解热镇痛抗炎药能使 者的体温下降, 而对_ 体温无影响。 比一比 赛一赛 ? 又名 扑热息痛 ,是非那西丁在体内的代谢产 物,但作用较非那西丁强、毒副作用少。 ? 非那西丁大剂量下导致高铁血红蛋白血症及 严重的肾损害,故已少用。 二、苯胺类 对乙酰氨基酚( acetaminophen ) 作用和应用 ? 解热镇痛作用与阿司匹林相似。 ? 抗炎作用很弱 ,无临床使用价值。 不良反应 较少。 三、吡唑酮类 保泰松 (phenylbutazone) ? 消炎抗风湿作用强,解热镇痛作用弱,毒性大 。 主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、活动性 风湿脊椎炎等 。 ? 较大剂量下,可减少肾小管对尿酸盐的重吸收, 促进尿酸的排泄,故对急性痛风有效。 羟基保泰松 ? 除无排尿酸作用外,其它作用、用途似保泰松, 不良反应与保泰松基本相同, 但胃肠刺激症状较 轻。 其他有机酸类 吲哚美辛 ( indomethacin ,消炎痛) 最强的 COX 抑制药之一 。具有显著的消炎、 解热作用,仅对炎症的疼痛有明显的镇痛作用。 不良反应严重,一般不作为常用的解热镇痛 药使用。 尼美舒利 ( nimesulide) 新型 NSAID ,较高的选择性抑制 COX-2 。 抗炎作用强、不良反应小 。 第十三章 解热镇痛抗炎药 Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs 南 阳 医 专 药 理 解热镇痛抗炎药 :一类具有解热镇 痛、其中大多数具有抗炎、抗风湿 作用的药物。又称为 非 甾体抗炎药 ( non - steroidal anti – inflammatory drugs, NSAIDs ) 糖皮质激素类药物 ---SAIDs 基本作用机制 抑制体内 环氧酶( COX) 的活性, 减少 前列腺素( PG ) 的生物合成 10/25/2019 西医药理 4 目前已知 COX 有两型, COX-1 COX-2 , COX-1 主要存于血管、胃、肾等组织中, 促进生理性 PG 合成,如保护胃黏膜的 PGE 、调节血小板的 TXA 2 、调节外周血 管阻力的 PGI 2 和调节肾血流量的 PGI 和 PGE ; COX-2 促进合成病理性 PG ,主要 为 PGE 2 ,引起发热、疼痛和炎症 一、解热作用 可降低发热者的体温, 使病人的体温恢复正常。而对正 常人的体温则没有影响。 10/25/2019 西医药理 6 解热镇痛药的解热机制 10/25/2019 西医药理 7 解热镇痛抗炎药与氯丙嗪对体温 的影响 药物 作用 机制 对体温 中枢的 作用 对正常 体温 配合物 理降温 临床 应用 解热镇 痛抗炎 药 抑制前 列腺素 合成酶 使体温 调控点 移至正 常 无影响 无需 常规 解热 氯丙嗪 阻断多 巴胺受 体 使体温 调节失 灵 随环境 温度而 改变 需要 人工 冬眠 10/25/2019 西医药理 8 注意事项: ? 1. 不能滥用,防误诊,防虚脱; ? 2. 属对症治疗,需配合对因治疗。 二、镇痛作用 : 中等强度的镇痛作用, 无成瘾性 . 主要作用部位是在外 周。 组织损伤、炎症或过敏 化学物质的生成和释放 组织胺、缓激肽
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