药理学课件抗心律失常药.pptVIP

2021/2/6 * 19.抗心律失常药 八、胺碘酮 （amiodarone) 属Ⅲ类抗心律失常药(延长ADP),主要阻滞K＋通道,但它尚有Ⅰ类药阻滞Na+通道和Ⅵ类药阻滞Ca2+通道的作用。 [药理作用] l·抑制钾外流,延长APD和ERP,由于ERP延长,而 终止折返激动。 2·阻滞Na＋、Ca2+通道,减慢房室结和浦肯野 纤 维的传导性,延长Q-T间期（易诱发尖端扭转型 室速）。 2021/2/6 * 19.抗心律失常药 3.阻滞Ca2+通道,降低自律性; 4.非竞争性阻断α、?肾上腺素受体,扩张血管平滑肌作用,降低外周阻力,扩张冠状动脉,增加冠脉流量,减少心肌耗氧量。 [体内过程] 1.口服、静脉注射给药均可。口服吸收差而慢; 2.肝内代谢,药物消除半衰期长达数周。 2021/2/6 * 19.抗心律失常药 [应 用] 治疗伴预激综合征的心动过速效果较好（有效率90％）。但对房性早搏稍差。 [不良反应] 1.安全范围较大。 2.长期用药可见角膜褐色微粒沉着,不影响视力,停药后逐渐消失。 2021/2/6 * 19.抗心律失常药 3.长期用药有引起甲亢趋向,也可引起甲状腺功能降低、间质性肺炎或肺纤维化。 4.近来发现此药能引起窦性心动过缓、窦房阻滞、窦性停搏,甚至出现室性心动过速或室颤。 2021/2/6 * 19.抗心律失常药 九、索他洛尔（sotalol） 非选择性?受体阻断剂;抑制K＋通道 1.对正常和缺血心肌均有提高室颤阈值的作用。 2.QRS间期无明显变化。但Q-Tc间期显著延长。 3.口服几乎完全吸收,无肝脏首关效应,生物利用度90%一100%。 4.治疗快速室性心律失常,对房性心律失常如房颤亦有效。 2021/2/6 * 19.抗心律失常药 5.不抑制心室内传导,并降低除颤能量,因此更适用安置自动复律除颤器 (lCD)后的辅助治疗。 6.过量使用可引起早后除极和触发活动,并导致尖端扭转型室速,尤其在低血钾和肾功能不全者易发生。其他不良反应见笫11章抗肾上腺素药。 2021/2/6 * Ⅳ 钙通道阻断剂 2021/2/6 * 19.抗心律失常药 十、维拉帕米 (verapamil) 窄谱抗心律失常药（阻滞慢钙通道） [药理作用] 1.减慢窦房结、房室结传导性,终止房室结的折返激动、防止房扑、房颤引起的心室率加快。 2.降低其自律性 3.延长ERP（抑制平台期钙内流） 2021/2/6 * 19.抗心律失常药 [应 用] 1.治疗室上性和房室结折返激动引起心律失常效果好。亦有报道,对心肌梗死和洋地黄类药物中毒引起的室性早搏有效。阵发性室上性心动过速应首选此药,静脉注射后,数分钟内即可停止发作。 2.治疗房颤仅减慢心室率,难以恢复窦性心律。 2021/2/6 * 19.抗心律失常药 [不良反应] 1.口服较安全,静脉给药还可能引起血压降低,暂时窦性停搏,合用普萘洛小更易发生。 2.病窦综合征,Ⅱ一Ⅲ度房室传导阻滞、心功能不全、心源性休克病人禁用。 3.老年人,肾功能不良者慎用。 2021/2/6 * 19.抗心律失常药 第四节 抗心律失常药的临床选用 临床上心律失常主要分为缓慢型和快速型两类,前者选用阿托品、异丙肾上腺素等治疗。快速型心律失常的用药应根据心律失常的类型、病人不同的病理生理状态选用 。 2021/2/6 * 19.抗心律失常药 1.窦性心动过速:需要治疔时可采用?受体阻断剂或维拉帕米。 2.房早:一般不需要药物治疗 3.阵发性房速:可采用?受体阻断剂或维拉帕米等。 4. 房扑、房颤 （1）转律用奎尼丁、胺碘酮; （2）减慢室率用?受体阻断剂、维拉帕米; （3）防止复发用奎尼丁、丙吡胺。 2021/2/6 * 19.抗心律失常药 5.阵发性室上性心动过速: 用具有延长房室结不应期的药物,终止心律失常的发作。 （1）急性发作首选维拉帕米,?受体阻断剂等。 （2）慢性或预防可用洋地黄类、索他洛尔、 奎尼丁、普鲁卡因胺,胺碘酮等。 2021/2/6 * 19.抗心律失常药 6.室性早搏:可选用任何一种 l类抗心律失常药、如奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺、莫雷西嗪等。 心梗后急性期通常用静脉滴注利多卡因。 7.非持续性室性心动过速:可选用任何一种 I类抗心律失常药。特别是 IC类很有效。 8.室颤:转律可选用 I类抗心律失常药利多卡因、普鲁卡因胺和Ⅲ类抗心律失常药如胺碘酮。 2021/2/6 * 19.抗心律失常药 第五节 抗心律失常药的致心律失常作用 世界多中心临床试验结果表明: 1.IA类奎尼