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- 2021-03-14 发布于浙江
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肾上腺素受体激动药
AdrenoceptorAgonists
; 教学大纲
掌握 :肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的药理作用,临床应用和不良应及禁忌症。
熟悉:肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过程。;第一节 概述;一、构效关系及结构; 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺在苯环的3、4位碳原子上都有羟基,形成儿茶酚,故称为儿茶酚胺类,易被COMT和MAO快速代谢而作用时间短暂。如果去掉一个羟基,其外周作用将减弱,而作用时间延长,如将两个羟基都去掉,则外周作用减弱,中枢作用加强。 ; 如被甲基取代,可阻碍MAO的氧化,作用时间延长。易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长,从而发挥促进递质释放的作用,如间羟胺和麻黄碱。;二、分类
α受体激动药
去甲肾上腺素
间羟胺
去氧肾上腺素(新福林)和甲氧明
α、β受体激动药
肾上腺素
多巴胺
麻黄碱
β受体激动药;一、去甲肾上腺素
(noradrenaline , NA; norepinephrine,NE)
1. 体内过程
因迅速被碱性肠液破坏,口服不产生吸收作用,因强烈血管收缩,可引起局部组织缺血坏死,不肌注和皮下注射,临床上一般采用静脉给药。
主要被COMT,MAO破坏。肝脏是外源性NA代谢的主要器官。也可被再摄取。由于NA进入机体后迅速被代谢和摄取 ,故作用时间短。;2. 药理作用
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